德曲妥珠单抗(Enhertu)

德曲妥珠单抗的研发公司为英国阿斯利康，于2019年12月首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，此后又在其他40个国家获批。

德曲妥珠单抗于2023年2月24日正式在中国获批上市，这一获批疗法为许多国内患者带来了希望。

德曲妥珠单抗通过抑制HER2二聚体形成、药物内吞释放DXd以及激活免疫细胞等多种机制，共同作用于HER2阳性细胞，给广大患者带来了治疗希望。

(一) 主要成分

德曲妥珠单抗

(二) 适应人群

特定疾病的成人患者。

(三) 规格

1. 规格

冻干粉：100mg/瓶

2. 性状

100mg德曲妥珠单抗为白色至黄白色冻干粉，单剂量小瓶，用于复溶和进一步稀释。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用德曲妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害。不建议孕妇输注德曲妥珠单抗，应在患者怀孕之前告知对胎儿的潜在风险。如果女性在接受德曲妥珠单抗治疗期间或最后一次给药后7个月内发生怀孕，则需要考虑临床因素。

【哺乳期妇女】尚不清楚德曲妥珠单抗是否会分泌至母乳中、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议女性在接受德曲妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后7个月内不要母乳喂养。

【有生殖潜力的人群】在开始德曲妥珠单抗治疗前，验证具有生殖潜力的女性的怀孕状态。建议有生殖潜力的女性在接受德曲妥珠单抗治疗期间以及最后一次给药后的7个月内使用有效的避孕措施。由于潜在的遗传毒性，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受德曲妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

【儿童患者】德曲妥珠单抗在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，建议在医生的指导下用药。

【老年患者】与年轻患者相比，未观察到65岁及以上的老年患者在疗效或安全性方面的总体差异。

【肾功能损害患者】轻度或中度肾功能损害患者不需要调整德曲妥珠单抗的剂量。在中度肾功能损害患者中观察到1级和2级ILD/肺炎的发病率较高，应进行更频繁地监测。对于严重肾功能损害患者，德曲妥珠单抗的推荐剂量尚未确定。

【肝功能损害患者】轻度或中度肝功能损害患者无需调整德曲妥珠单抗的剂量。对于中度肝功能损害的患者，由于潜在的暴露增加，应密切监测与拓扑异构酶抑制剂(DXd)相关的毒性增加。对于严重肝功能损害患者(总胆红素>3倍ULN和任何AST)，德曲妥珠单抗的推荐剂量尚未确定。

(五) 药物过量

尚无德曲妥珠单抗药物过量的信息。如果出现药物过量事件，必须密切监测患者的体征或症状，并予以适当的支持治疗。

(六) 有效期

24个月

(七)储存方法

将德曲妥珠单抗保存在冰箱中，温度为2~8℃。保存在原包装中，注意避光。切勿冷冻。不要摇晃复溶或稀释的溶液。

(八) 药代动力学

单次给药后，德曲妥珠单抗和释放的拓扑异构酶抑制剂(DXd)的暴露量(Cmax和AUC)在3.2mg/kg至8mg/kg的剂量范围内成比例增加(约为乳腺*和非小细胞肺*推荐剂量的0.6至1.5倍，胃*推荐剂量的0.5至1.25倍)。