德曲妥珠单抗(Enhertu)

德曲妥珠单抗的研发公司为英国阿斯利康，于2019年12月首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准，此后又在其他40个国家获批。

德曲妥珠单抗于2023年2月24日正式在中国获批上市，这一获批疗法为许多国内患者带来了希望。

德曲妥珠单抗通过抑制HER2二聚体形成、药物内吞释放DXd以及激活免疫细胞等多种机制，共同作用于HER2阳性细胞，给广大患者带来了治疗希望。

(一)主要成分

德曲妥珠单抗

(二)适应人群

特定疾病的成人患者。

(三)规格

100mg每瓶的冻干粉德曲妥珠单抗，颜色为白色至黄白色，单剂量小瓶，用于复溶和进一步稀释。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用德曲妥珠单抗可能对胎儿构成潜在危害。不推荐孕妇接受德曲妥珠单抗输注，且应在计划怀孕前充分了解其对胎儿的潜在风险。若女性在德曲妥珠单抗治疗期间或停药后的7个月内意外怀孕，需综合考量临床因素。

【哺乳期妇女】关于德曲妥珠单抗是否会进入母乳、对哺乳婴儿的影响以及对乳汁分泌量的影响，目前尚不明确。鉴于哺乳婴儿可能面临严重不良反应的风险，建议女性在德曲妥珠单抗治疗期间及停药后的7个月内避免母乳喂养。

【有生殖潜力的人群】在开始德曲妥珠单抗治疗前，需确认具有生育能力的女性的妊娠状态。有生育能力的女性，建议在德曲妥珠单抗治疗期间及停药后的7个月内采取有效避孕措施。考虑到潜在的遗传毒性，建议接受德曲妥珠单抗治疗的男性患者及其有生育能力的女性伴侣在男性停药后的4个月内也采取有效避孕措施。

【儿童患者】德曲妥珠单抗在儿童患者中的安全性和有效性尚未经证实，应在医生指导下谨慎使用。

【老年患者】德曲妥珠单抗在老年患者中的安全性和有效性尚未经证实，因此应在医生指导下谨慎使用。

【肾功能损害患者】轻度或中度肾功能损害的患者，无需调整德曲妥珠单抗的剂量。在中度肾功能损害患者中观察到ILD/肺炎的发病率较高，因此需加强监测。对于严重肾功能损害的患者，德曲妥珠单抗的推荐剂量尚未确定。

【肝功能损害患者】轻度或中度肝功能损害的患者无需调整德曲妥珠单抗的剂量。但中度肝功能损害的患者需密切监测与拓扑异构酶抑制剂(DXd)相关的毒性增加情况。严重肝功能损害的患者（总胆红素>3倍ULN和任何AST），德曲妥珠单抗的推荐剂量尚未确定。

(五)药物过量

尚无德曲妥珠单抗药物过量的信息。如果出现药物过量事件，必须密切监测患者的体征或症状，并予以适当的支持治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

将德曲妥珠单抗存放于冰箱之内，温度需维持在2~8℃之间。务必保留于原包装之内，并特别注意避免阳光直射。严禁冷冻处理。对于已复溶或稀释的溶液，切勿进行摇晃操作。

(八)药代动力学

单次给药后，德曲妥珠单抗和释放的拓扑异构酶抑制剂(DXd)的暴露量(Cmax和AUC)在3.2mg/kg至8mg/kg的剂量范围内成比例增加(约为乳腺疾病和非小细胞肺部疾病推荐剂量的0.6至1.5倍，胃部疾病推荐剂量的0.5至1.25倍)。