阿昔替尼(Axitinib)相互作用

正如许多强效药物一样，阿昔替尼在使用时也存在与其他药物发生相互作用的潜在风险。

1.CYP3A4/5抑制剂

酮康唑是CYP3A4/5的强效抑制剂，在健康志愿者中以400mg每日一次的剂量给药7天，可使单次口服5mg阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2倍，使Cmax升高1.5倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

2.CYP3A4/5诱导剂

利福平是CYP3A4/5的强效诱导剂，在健康志愿者中以600mg每日一次的剂量给药9天，使单剂量5mg阿昔替尼的平均AUC降低79%，使Cmax降低71%。阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草])合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物合用。