阿昔替尼(Axitinib)用法用量

阿昔替尼，作为一种高效的药物，被广泛应用于肾细胞疾病的治疗中。其作为高选择性血管表皮生长因子受体抑制剂，能有效减少细胞的增殖和分化，抑制生长。要想充分发挥阿昔替尼的疗效，正确的用法用量至关重要。

1.推荐剂量

(1)阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg每日两次。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时。阿昔替尼应用一杯水整片吞服。

(2)只要观察到了临床获益，就应继续治疗，不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

(3)如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

2.剂量调整指南

(1)建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。

(2)在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg每日两次开始增加剂量时可将阿昔替尼剂量增加至7mg每日两次，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg每日两次。

(3)在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg每日两次开始减量，则推荐剂量为3mg每日两次。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg每日两次。

(4)合用CYP3A4/5强效抑制剂

应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量。

(5)合用强效CYP3A4/5诱导剂

阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。

尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量。