阿昔替尼(Axitinib)

阿昔替尼，这一药物由美国辉瑞公司研发，自问世以来便备受瞩目。它在全球范围内的上市历程也颇为迅速，2012年1月27日，阿昔替尼便获得了美国FDA的批准，正式在美国上市，商品名为Inlyta。随后，其疗效和安全性得到了广泛认可，2015年国家药品监督管理局批准阿昔替尼片原研在中国上市，商品名为英立达，为中国肾细胞疾病患者提供了新的治疗选择。

除了在美国和中国上市外，阿昔替尼还成功进入了欧洲、加拿大、澳大利亚、韩国、日本等多个国家和地区的市场，为全球患者带来了福音。更令人振奋的是，阿昔替尼在中国已经成功纳入医保目录，成为医保乙类药物，这意味着符合条件的患者在购买阿昔替尼时可以享受到医保报销，大大减轻了患者的经济负担。这一举措无疑为更多患者提供了接受先进治疗的机会，也体现了国家对医疗保障体系的不断完善。

阿昔替尼，作为一种创新的口服靶向治疗药物，已经在肾细胞疾病的治疗领域中展现出了其独特的疗效和价值。

(一)主要成分

阿昔替尼

(二)适应人群

进展期肾细胞疾病(RCC)的成人。

(三)规格

规格

1mg，5mg

性状

1mg片剂：红色椭圆形薄膜衣片。

5mg片剂：红色三角形薄膜衣片。

(四)特殊人群用药

【孕妇和哺乳期女性】孕妇服药时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。

【有生育力的女性和男性】在开始阿昔替尼治疗前，有生育力的女性应进行妊娠检查。建议有生育力的女性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性在接受治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。阿昔替尼可能损害有生育力女性和男性的生育力。

【儿童】尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。

【老年人】尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65岁与65岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。老年患者无需调整剂量。

(五)药物过量

尚无针对阿昔替尼药物过量的治疗。在怀疑过量情况下，应停用阿昔替尼，同时给予支持性治疗。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

30℃以下保存。

(八)药代动力学

以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。