吡咯替尼(Pyrotinib)

吡咯替尼是江苏恒瑞医药股份有限公司旗下的1类创新药物、新一代HER2受体抑制剂。2020年7月，获得国家药品监督管理局完全批准，本品联合卡培他滨，适用于治疗 HER2 阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺相关疾病患者。

2018年8月13日，由恒瑞公司自主研发的1.1类新药，吡咯替尼正式获批上市。2021年12月，吡咯替尼被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2021年）》。

吡咯替尼是一种创新性的药物，主要用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性的乳腺相关疾病患者。作为中国首个原研EGFR/HER2靶向药物，它能够通过抑制细胞的生长和扩散，有效抑制细胞的恶性增殖。

(一) 主要成分

吡咯替尼

(二) 适应人群

患有复发或转移性乳腺相关疾病、早期或局部晚期乳腺相关疾病的患者。

(三) 规格和形状

1. 规格

中国江苏恒瑞：80mg*14片,80mg*100片

2. 性状

吡咯替尼为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】目前尚无吡咯替尼用于妊娠期女性的相关资料。动物试验中观察到对胚胎的毒性。建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少8周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间使用吡咯替尼，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。

【哺乳期妇女】非临床研究中观察到吡咯替尼可分泌到大鼠乳汁，尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。因为许多药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼治疗期间停止母乳喂养。

【儿童】目前尚无吡咯替尼用于18岁以下患者的安全性和有效性的数据。

【老年人】吡咯替尼用于65岁及以上患者的经验有限。建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量。

(五) 药物过量

在吡咯替尼I期剂量爬坡临床试验中，确定的最大耐受剂量(MTD)为400mg/天，Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中最高给药剂量为400mg/天。目前尚无已知的用于吡咯替尼药物过量的解毒剂。对吡咯替尼药物过量的治疗应包括常规支持性疗法。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

密封，在25℃以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。

(八) 药代动力学

乳腺相关疾病患者连续每日1次口服吡咯替尼，第8天吡咯替尼血药浓度达稳态，血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 蓄积比为 1.22~1.57，连续给药未见明显蓄积。