安立生坦(Ambrisentan)

安立生坦的原研药为吉利德与葛兰素史克共同研发，商品名为凡瑞克。安立生坦于2007年6月首次在美国获得美国食品药品监督管理局的批准上市，成为首款专门针对肺动脉高压的药物。

安立生坦于2011年在中国获批上市，填补了国内在这一领域的空白，为国内的肺动脉高压患者带来了新的治疗选择。目前也已经纳入医保。

安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物，其说明书涵盖适应症、用法用量、副作用及注意事项。本文将详细解析说明书内容，帮助患者和医生更全面、合理地使用该药物。

(一)主要成分

Ambrisentan

(二)适应人群

确诊肺动脉高压(WHO第1类)的成人患者，包括特发性/遗传性PAH、结缔组织疾病相关PAH。

(三)规格

片剂规格：5mg(方形浅粉色，标记“5”和“GSI”)；10mg(椭圆形深粉色，标记“10”和“GSI”)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】禁用，动物研究显示致畸性(≥3.5倍人用剂量)。若妊娠期意外用药，需立即停药并评估胎儿风险。

【哺乳期女性】风险未知，建议停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：需双重避孕(如宫内节育器+屏障法)，治疗期间及停药后1个月持续避孕。男性：可能减少精子数量，需评估生育需求。

【儿童使用】未建立安全性，说明书中尚未明确。

【老年人使用】剂量无需调整，但疗效可能低于年轻患者，外周水肿风险更高。

【肾功能损害】轻至中度损害：无需调整剂量；重度损害或透析患者数据不足。

【肝功能损害】中至重度损害禁用；轻度损害患者需谨慎，可能增加药物暴露。

(五)药物过量

临床上对过量经验较少：健康志愿者中最高单次剂量为100 mg，患者中最高每日剂量为10 mg。

过量表现：可能出现头痛、潮红、头晕、恶心及鼻塞，严重者可能出现低血压，需对症支持治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

温度：25°C(77°F)，允许短期存放于15–30°C(59–86°F)。

包装：原包装保存，避光防潮。

(八)药物相互作用

主要相互作用：与环孢素合用时会增加安立生坦的暴露量，合用时应将安立生坦剂量限定为5 mg每日一次。

(九)药代动力学

吸收：口服后约2小时达到峰浓度，食物对生物利用度无显著影响。

分布：高达99%血浆蛋白结合。

代谢：主要通过肝脏途径代谢，涉及CYP3A、CYP2C19及若干UGT酶；体内转换为活性或无活性代谢产物较少。

消除：主要通过非肾途径排泄，终末半衰期约15小时，但稳态下的有效半衰期约9小时。