布格替尼(Brigatinib)

布格替尼是由孟加拉碧康研发并生产的一款靶向治疗药物。该药物已于2017年4月在美国获加速批准上市，并于2022年3月正式获得中国国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。 布格替尼已在全球40多个国家及地区获得批准。布格替尼已通过2023年国家医保谈判，被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年)》，适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的二线治疗，具体报销条件和价格因地区政策有所差异。

布格替尼作为第二代ALK靶向药物，布格替尼通过精准抑制ALK融合蛋白及其耐药突变体，展现了对中枢神经系统转移病灶的显著控制能力，为ALK阳性NSCLC患者提供了突破性的治疗选择。

(一)主要成分

布格替尼

(二)适应人群

仅限于经FDA批准检测确诊为ALK阳性转移性NSCLC的成年患者。

(三)规格和形状

规格

180mg、90mg、30mg片剂。

性状

180mg和90mg片剂：椭圆形白色至灰白色薄膜衣片，一面刻有“U13”或“U7”。

30mg片剂：圆形白色至灰白色薄膜衣片，一面刻有“U3”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】可能对胎儿造成伤害，治疗前需确认未怀孕，治疗期间及停药后至少4个月内采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】建议治疗期间及停药后至少1周内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：治疗期间及停药后至少4个月内采取有效避孕措施。男性：治疗期间及停药后至少3个月内采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立，18岁以下患者禁用。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者相比，安全性和有效性无显著差异，无需调整剂量。

【肾功能损害】严重肾功能损害(eGFR<30mL/min)患者剂量减至90mg/日。

【肝功能损害】严重肝功能损害(Child-PughC级)患者剂量减至90mg/日。

(五)药物过量

说明书中尚未明确提及药物过量的具体处理措施。若发生过量，需立即停药并进行支持性治疗，包括监测生命体征和器官功能。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存于受控室温20°C至25°C(68°F至77°F)，允许短期温度波动在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。避免潮湿和高温。

(八)药代动力学

口服后1-4小时达血药峰浓度(Cmax)，生物利用度约50%。与血浆蛋白结合率为91%，表观分布容积为307L。主要通过CYP2C8和CYP3A4代谢，主要代谢产物为活性代谢物AP26123。约65%通过粪便排泄，25%通过尿液排泄，终末半衰期为24小时。