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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
安理申是一种用于治疗轻至中度阿尔茨海默病的药物,它通过抑制胆碱酯酶活性,增强胆碱能神经传递,从而改善患者的认知功能和日常生活能力。本文将从安理申的基本信息、药理作用机制以及药代动力学特性三个方面进行详细介绍。
安理申,是一种由日本卫材制药有限公司研发的药物,属于胆碱酯酶抑制剂类别。在临床上,它主要用于治疗轻至中度阿尔茨海默病患者,旨在延缓病情进展,提高患者的生活质量。
安理申的中文正式名称为盐酸多奈哌齐,英文商品名为ARICEPT。根据其不同的剂型,还有盐酸多奈哌齐分散片、盐酸多奈哌齐口崩片、盐酸多奈哌齐胶囊等别称。
安理申自1996年在美国首次上市以来,已在全球多个国家获得批准并广泛应用于临床。在中国,安理申也已上市多年,并被纳入医保乙类药物范畴,使得更多患者能够负担得起这一治疗药物。
安理申是一种胆碱酯酶抑制剂,是治疗轻至中度阿尔茨海默病的优选药物之一。其多种剂型和广泛的医保覆盖,为患者提供了更多选择和便利。

安理申的药理作用主要基于其对胆碱酯酶的抑制作用,通过这一作用,安理申能够增强胆碱能神经传递,从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
安理申可选择性地抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的水解,使突触间隙的乙酰胆碱浓度升高,从而增强胆碱能神经传递。这一作用对于改善阿尔茨海默病患者的认知障碍具有关键作用。
临床研究已证明,安理申在轻度、中度及部分重度阿尔茨海默病患者中均具有一定改善认知功能和日常生活能力的作用。它能够延缓病情进展,提高患者的记忆、定向、语言等认知能力,以及日常自理能力。
阿尔茨海默病患者的认知功能和日常生活能力。其药理作用明确,临床效果较好。
了解安理申的药代动力学特性对于指导临床用药具有重要意义。这包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
安理申口服后吸收迅速,约在3小时内达到血药浓度峰值。药物在体内广泛分布,约96%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白和α1酸性糖蛋白。这一特性使得安理申能够稳定存在于血液中,发挥持久的药效。
安理申主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢,生成多种代谢物。6-O-脱甲基多奈哌齐具有与原药相似的胆碱酯酶抑制活性。约57%的给药量以尿液排泄,15%以粪便排出。这一代谢和排泄途径使得安理申在体内具有较长的半衰期,单次给药后消除半衰期约为70小时,多次给药后达到稳态需约15天。
安理申的药代动力学特性表明,其口服吸收迅速,体内分布广泛,主要通过肝脏代谢并以尿液和粪便排泄。这些特性为临床用药提供了重要的参考依据,有助于制定更合理的给药方案。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2018年12月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020690
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