达普司他(Daprodustat)

达普司他最早于2020年在日本获得批准上市，商品名为Duvroq。随后，该药物迅速扩展至全球市场，并于2023年2月1日获得美国FDA的批准，成为首款用于慢性肾病引起的贫血的口服疗法，也是首个在美国获批上市治疗慢性肾病贫血的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)类药物。

但在国内市场方面，截至当前时间达普司他尚未正式上市，也并未进入医保。

达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)，主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血病。目前达普司他尚未在国内上市，本文就达普司他的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Daprodustat

(二)适应人群

接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血患者。

(三)规格和形状

片剂

1mg，灰色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“GSKF”字样。

2mg，黄色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“GSV7”。

4mg，白色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“GS13”字样。

6mg，粉红色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，在一面涂上“GSIM”。

8mg，橙色，双凸，圆形薄膜包衣片剂，一面涂有“GS5E”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险。

【哺乳期妇女】目前还没有关于人乳中存在达生产司他的数据，对母乳喂养的孩子的影响，或对产奶量的影响。

【儿童】达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年使用】没有其他的临床经验报告表明老年患者和年轻患者在反应上存在差异。

【肝损伤患者】轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量(ChildPughA类)。中度肝功能损害患者(Child-PughClassB)除起始剂量已为1mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。达普司他尚未在严重肝功能损害患者中进行研究(Child-PughClassC)，达普司他不推荐用于严重肝功能损害患者。

(五)药物过量

急性过量使用达普司他可出现头痛和胃肠道不良反应(如恶心)。没有特效的解药。血液透析不会实质上去除达生产司他，因为它是高度蛋白结合的。

(六)有效期

24个月

(六)储存方法

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的偏移。

(八)药代动力学

达普司他暴露量通常在批准剂量范围内按剂量比例增加。在给药后24小时内达到稳态浓度。口服达吡司他后，在健康受试者中，达吡司他易于吸收，中位至峰值浓度时间(Tmax)为1小时至4小时。