多替拉韦(Dolutegravir)

多替拉韦的药厂为印度Emcure。多替拉韦于2015年在国内获批用于治疗成人及12岁以上部分感染疾病的患者。 2023年6月，多替拉韦钠分散片（5mg）也在国内获批上市，联合其它抗逆转录病毒药物，用于治疗感染的成人、青少年和年龄≥4周且体重至少3公斤的儿童患者。 2013年8月，多替拉韦以其钠盐为唯一活性成分的口服片剂获美国FDA批准上市。多替拉韦钠片不属于医保药，因此不可以报销。

多替拉韦，作为第二代整合酶抑制剂的代表药物，自2013年8月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市以来，已成为治疗人类免疫缺陷类疾病的重要药物之一。

(一)主要成分

多替拉韦钠

(二)适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(三)规格和形状

1.规格

50mg*30片

2.性状

多替拉韦片剂

10mg：每片含有10mg的多替拉韦。片剂为白色、圆形、涂膜、双凸片剂，一面刻有“SV572”，另一面刻有“10”。

25mg：每片含有25mg的多替拉韦。片剂为淡黄色、圆形、薄膜包衣、双凸片剂，一面刻有“SV572”，另一面刻有“25”。

50mg：每片含有50mg的多替拉韦。片剂为黄色、圆形、涂膜、双凸片剂，一面刻有“SV572”，另一面刻有“50”。

多替拉韦PD口服混悬片

每片含5mg多替拉韦(多替拉韦钠)。片剂为白色、圆形、草莓奶油味、薄膜包衣、双凸片剂，片面分别刻有“SVH7S”和“5”字样。

(四)特殊人群用药

【孕妇】早期的一些研究，如博茨瓦纳的Tsepamo研究，曾初步表明在受孕时暴露于多替拉韦的婴儿的神经管缺陷风险略有增加。这一发现导致了监管机构的警告，提醒有生育能力的妇女在使用多替拉韦时需要采取避孕措施。

【哺乳期妇女】关于多替拉韦是否会影响哺乳期妇女的产奶量或对母乳喂养的婴儿有影响，目前并没有直接的研究数据或明确的信息来支持或否定这一点。

【儿童】多替拉韦或多替拉韦PD的安全性和有效性尚未在年龄小于4周或体重小于3公斤的儿科患者中得到证实。这一结论是基于现有的临床试验和监管批准情况得出的。

【老年人】多替拉韦的临床试验中没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，因此无法直接确定老年患者的反应是否与年轻患者相同。

【肝损伤患者】在中度肝功能损害受试者与匹配的健康受试者之间，未观察到多替拉韦具有临床重要性的药代动力学差异，因此不需要调整剂量。

【肾损伤患者】严重肾损害受试者的多替拉韦血浆浓度降低，但这一变化并未导致对疗效的显著影响。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者，无论是治疗经验丰富的患者还是INSTI-naïve（未使用过整合酶抑制剂）的患者，均不需要调整多替拉韦的剂量。使用过其他INSTI且伴有与INSTI相关的耐药替代或临床怀疑的INSTI耐药的患者，如果同时患有严重肾功能损害，则需要谨慎使用多替拉韦。

(五)药物过量

对于过量使用多替拉韦或多替拉韦PD没有已知的特异性治疗方法。如果发生过量，应对患者进行监测，并根据需要进行标准的支持治疗。由于多替拉韦与血浆蛋白高度结合，通过透析也不太可能会被去除。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

将多替拉韦PD口服混悬片保存在30°C(86°F)以下。5mg片剂装贮存时需要保留在原包装中，并需密封，不要去除干燥剂。

(八)药代动力学

根据人群药代动力学分析，多替拉韦的终末半衰期约为14小时，表观清除率（CL/F）为1.0L/h。