卡比替尼是什么药

卡比替尼（Cobimetinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定基因突变相关的恶性肿瘤。其作用机制集中在抑制MEK1和MEK2蛋白激酶活性，从而阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。

卡比替尼是什么药

卡比替尼由瑞士罗氏公司生产，是一种口服片剂，每片含20mg活性成分。其外观为白色圆形薄膜衣片，表面刻有“COB”字样。药物需在30℃以下保存，有效期24个月。

药物成分与剂型

卡比替尼的主要成分是Cobimetinib，剂型为片剂。推荐剂量为每日一次60mg（3片），连续服用21天后停药7天，形成28天为一个治疗周期。服用时无需考虑饮食影响，若漏服或呕吐，需按原计划补服下一剂量。与其他CYP3A抑制剂或诱导剂合用时需调整剂量，避免药物相互作用导致疗效波动。

作用机制与靶点

卡比替尼特异性抑制MEK1和MEK2激酶活性，干扰肿瘤细胞的增殖和存活信号传导。BRAF基因突变（如V600E/K）会导致MEK通路持续激活，而卡比替尼通过阻断这一异常信号，有效抑制肿瘤进展。研究显示，与维莫非尼联合使用时，可明显延长患者无进展生存期，降低耐药风险。

卡比替尼的独特机制使其成为BRAF突变相关癌症的重要治疗选择。然而其应用需严格遵循基因检测结果，明确精准治疗。

卡比替尼的适应症

卡比替尼的适应症集中于BRAF基因突变相关的恶性肿瘤，需通过FDA批准的检测方法确认突变状态后方可使用。其临床应用以联合疗法为主，兼顾部分单药治疗场景。

BRAF突变黑色素瘤

卡比替尼与维莫非尼联合适用于BRAF V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。联合用药可协同抑制BRAF和MEK通路，减少单药耐药性，延长患者生存期。临床数据显示，联合疗法使中位无进展生存期提升至12.3个月，明显优于传统化疗。

组织细胞肿瘤的单药治疗

对于组织细胞肿瘤，卡比替尼可是单药使用。其通过抑制异常激活的MEK通路，缓解肿瘤相关症状。研究表明，单药治疗的有效率可达60%以上，尤其在Erdheim-Chester病等罕见组织细胞疾病中展现潜力。

卡比替尼的治疗效果

卡比替尼的疗效与安全性已通过多项临床试验验证，但其应用需密切监测不良反应，及时调整治疗方案。

临床疗效数据

在III期临床试验中，卡比替尼联合维莫非尼治疗BRAF突变黑色素瘤的客观缓解率达70%，完全缓解率约16%。患者中位总生存期延长至22.3个月，明显优于单药治疗组。对于组织细胞肿瘤，单药治疗可使超过50%的患者实现部分或完全缓解。

不良反应与管理

常见不良反应包括腹泻、光敏反应和肝功能异常，3-4级毒性事件如横纹肌溶解和心肌病需重点关注。治疗期间需定期监测肝功能、肌酸磷酸激酶及心脏射血分数。

卡比替尼的治疗效果与其风险并存，个体化用药与动态监测是维持疗效的核心策略。