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洛莫司汀(CeeNU)治疗效果

洛莫司汀是一款被广泛使用的烷基化药物,洛莫司汀通过其独特的机制,在体内产生氯乙基碳离子和碳酰化中间体,这些亲电化合物攻击DNA上的亲核部位,形成烷基化产物,有效抑制细胞的生长和扩散。

1、试验设计

胶质母细胞是最常见的原发性脑细胞。其发病率随年龄增长而增加,男性发病率更高。一线治疗包括最大限度安全手术切除,然后进行受累区域放疗,以及同时进行和六个周期的替莫唑胺维持化疗。

2、试验结果的设定

在临床试验中,洛莫司汀单独使用越来越多地用作对照组,使这种药物在复发性胶质母细胞的情况下成为标准治疗。在这里,我们回顾了洛莫司汀在不同情况下治疗成人弥漫性胶质的活性。洛莫司汀最令人信服的数据来自三项随机试验,试验中洛莫司汀与甲基苄肼和长春新碱联合作为PCV方案用于新诊断患者,同时进行放射治疗。

3、试验结果

除了瑞戈非尼以外,没有其他药物在复发性胶质母细胞中表现出优于洛莫司汀的活性,但活性主要限于具有O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT)启动子甲基化的患者。血液学毒性,尤其是血小板减少症,通常会限制充分暴露。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017588

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