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来那替尼其独特的用法用量在临床应用中显得尤为重要。
如果不使用剂量递增疗法,则应在治疗的最初56天内使用止泻药预防,并在开始服用第一剂来那替尼。
指导患者按照表1的指示服用洛哌丁胺。滴定洛哌丁胺至每天1-2次排便。
如果尽管进行了预防,仍出现腹泻,则根据临床指示,使用额外的止泻药、液体和电解质进行治疗。可能还需要中断来那替尼的给药和减少剂量来控制腹泻。
来那替尼的推荐剂量为240mg(六片),每天口服一次,随食物一起服用,持续服用直到疾病复发或长达一年。
来那替尼的推荐剂量为240mg(六片),在21天周期的第1-21天随食物口服一次,在21日周期的第1-14天加卡培他滨(750mg/m2,每天口服两次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
对于早期疾病和转移性疾病乳腺疾病患者,可考虑使用剂量递增疗法,而不是从240mg每日剂量开始。如果出现腹泻,根据临床指示,使用止泻药物、液体和电解质进行治疗。
来那替尼可能需要中断给药和减少剂量来控制腹泻。
指导患者每天大约在同一时间服用来那替尼。来那替尼片剂应整片吞咽(吞咽前不得咀嚼、压碎或拆分片剂)。
如果患者错过了一个剂量,不要补服漏服的剂量,并指导患者在下一次服药时恢复每日正常剂量的来那替尼。
根据个人安全性和耐受性,建议对来那替尼进行剂量调整。某些不良反应的管理可能需要中断剂量和/或减少剂量。
对于不良反应未能恢复到0–1级或基线水平、毒性导致治疗延迟>3周或无法耐受120mg每日的患者,停止使用来那替尼。额外的临床情况可能会导致临床显示的剂量调整(如无法忍受的毒性、持续的2级不良反应等)。
当来那替尼与卡培他滨联合使用时,有关卡培他滨的剂量修改,请参阅卡培他滨的处方信息。
将患有严重肝损伤(Child-PughC)的患者的来那替尼起始剂量降至80mg。对于轻度至中度肝损伤(Child-PughA或B)患者,不建议进行剂量调整。
质子泵抑制剂(PPI):避免与来那替尼同时使用。
H2受体拮抗剂:在下一次服用H2受体拮抗剂前至少2小时或在服用H2受体拮抗剂后10小时服用来那替尼。
抗酸药:在抗酸药后3小时来那替尼再单独给药。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年06月28日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051
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