尼拉帕利(Niraparib)

尼拉帕尼，由美国葛兰素史克公司研发。自2017年，尼拉帕尼便在美国获得了FDA的批准，成功上市。 2020年，尼拉帕尼正式在国内获批上市，为中国的卵巢患者提供了更多的治疗选择。目前尼拉帕尼已经被纳入了我国的医保体系，经过医保报销后，尼拉帕尼的价格显著降低，减轻了患者的经济负担。

尼拉帕尼能利用DNA修复途径的缺陷，优先杀灭细胞，还能阻断特定信号通路，减少胶原蛋白过度沉积，具有抗纤维化作用。

(一)主要成分

niraparib

(二)适应人群

适用于有复发性表皮卵巢疾病、输卵管疾病、原发性腹膜疾病的成年患者的维持治疗。

(三)规格

胶囊剂

孟加拉珠峰：100mg*30粒；

中国在鼎医药：100mg*30粒

(四)特殊人群用药

【妊娠期女性】根据尼拉帕利的作用机制，孕妇服用尼拉帕利会对胎儿造成伤害，应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期女性在尼拉帕利治疗期间和服用最后一次剂量后1个月内不要母乳喂养。

【具有生殖能力的女性和男性】在开始使用尼拉帕利治疗之前，请检测具有生殖能力的女性妊娠状况，建议有生殖能力的女性在尼拉帕利治疗期间和最后一次服药后6个月内使用有效的避孕措施。基于动物研究，尼拉帕利可能会损害具有生殖能力的雄性的生育能力。

【儿童】尼拉帕利在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

【老年人】在研究中未观察到老年患者和年轻患者之间安全性和有效性的总体差异，但不能排除一些老年人具有更高的敏感性。

【肾功能损害】轻度(CLcr：60-89mL/min)肾功能损害至中度(CLcr：30-59mL/min)肾功能损害患者无需调整剂量，肾脏损害的程度由肌酐清除率决定，由Cockcroft-Gault方程估算。对于接受血液透析的严重肾功能损害或终末期肾病患者，尼拉帕利的安全性尚不清楚。

【肝功能损害】中度肝功能损害患者，将尼拉帕尼起始剂量降至200mg，每日一次。中度肝功能损害患者[总胆红素≥正常值上限的1.5倍至3.0倍，谷草转氨酶(AST)可处于任何水平]尼拉帕利的暴露量增加，需监测患者的血液学毒性，必要时进一步减少剂量。对于轻度肝功能损害患者[总胆红素<正常值上限的1.5倍，谷草转氨酶可处于任何水平或胆红素≤正常值上限且谷草转氨酶>正常值上限]，不需要调整剂量。对于严重肝功能损害患者(总胆红素>正常值上限的3倍，谷草转氨酶可处于任何水平)，尼拉帕利的推荐剂量尚未确定。

(五)药物过量

目前尚无过量用药的经验。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存在20至25°C的室温中，可偏移在15至30°C。

(八)药代动力学

绝对生物利用度约为73%，口服尼拉帕利后，血药浓度峰值(Cmax)在3小时内达到。