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瑞戈非尼(Stivarga)相互作用

瑞戈非尼主要经肝酶CYP3A4代谢,因此任何能够影响该酶活性的药物、食物或草药都可能影响瑞戈非尼的代谢,进而改变其血药浓度和疗效。

1.强CYP3A4诱导剂

当强CYP3A4诱导剂与瑞戈非尼联合使用时,它们之间会产生特定的相互作用。强诱导剂能加速瑞戈非尼的代谢,导致其血浆浓度显著降低,同时增加活性代谢物M-5的血浆浓度,但M-2的浓度则保持稳定。这种代谢变化可能导致瑞戈非尼的疗效降低,影响患者的治疗效果。

2.强CYP3A4抑制剂

强CYP3A4抑制剂与瑞戈非尼的合用则会产生相反的效果。抑制剂会减缓瑞戈非尼的代谢,导致瑞戈非尼的血浆浓度上升,同时降低活性代谢物M-2和M-5的血浆浓度,可能会增加患者发生不良反应的风险,导致毒性增加。

3.乳腺*耐药蛋白(BCRP)底物

瑞戈非尼具有一定的药物转运蛋白抑制作用。当瑞戈非尼与乳腺CA耐药蛋白(BCRP)底物联合给药时,会抑制BCRP的功能,从而增加BCRP底物的血浆浓度。这种相互作用可能对患者的药物代谢和疗效产生重要影响。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085

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