瑞卢戈利(MYFEMBREE)

在日本，瑞卢戈利首先针对子宫肌瘤和子宫内膜异位症引起的相关疼痛进行了临床试验，并于2019年1月获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市。 随后，瑞卢戈利又被用于治疗晚期前列腺CA患者，并于2020年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。瑞卢戈利在中国目前尚未上市，国内无本品原研参比和仿制产品上市，无制剂注册申报。 随着性激素依赖性失衡相关疾病发病率的不断上升，瑞卢戈利的市场前景广阔。

瑞卢戈利可以阻断内源性GnRH与GnRH受体的结合，抑制黄体生成素和卵泡刺激素等促性腺激素的合成和释放，从而调节体内激素水平，起到治疗疾病的作用。

(一)主要成分

Relugolix

(二)适应人群

子宫平滑肌瘤相关的月经大出血患者、与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛患者。

(三)规格

40mg*100片，浅黄色至黄色，圆形，薄膜包衣，一侧刻有“MVT”，另一侧刻有“415”。

(四)特殊人群用药

【孕妇群体】在服用瑞卢戈利药物期间禁止怀孕。基于动物实验数据及其作用机理分析，瑞卢戈利存在诱发早期妊娠流产的风险。一旦在疗程中发现怀孕迹象，应立即终止瑞卢戈利的服用。

【哺乳期女性】对于正在接受雌激素联合孕激素治疗的哺乳期女性而言，其母乳中可能检测到雌激素和孕激素的存在，对母乳分泌量产生抑制作用。

【具备生育能力的患者】对于具有生育能力的妇女，建议在瑞卢戈利治疗期间及其停药后的至少一周内，采用有效的非激素类避孕手段进行避孕。同时，应避免将瑞卢戈利与激素类避孕药合并使用，因为含有雌激素的激素避孕药可能会加剧雌激素相关不良事件的风险，并削弱瑞卢戈利的疗效。

【儿童用药情况】关于瑞卢戈利在儿科患者中的安全使用及有效性，目前尚未有明确结论。

【肝功能受损患者】对于存在肝损伤或疾病的女性患者，应严禁使用瑞卢戈利。因为肝损伤患者在使用E2(瑞卢戈利的有效成分之一)时，可能会导致E2的暴露量增加，从而加剧E2相关不良反应的风险。

(五)药物过量

过量摄入含有雌激素与孕激素的药物，可能引发一系列不良反应，包括但不限于恶心、呕吐、乳房不适、腹部疼痛、嗜睡感、体力下降以及非预期出血。面对药物过量情况，首要措施是实施支持性护理，以缓解患者症状并监测其生命体征。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存温度为15ºC至30ºC。

(八)药代动力学

单剂量瑞卢戈利给药后，瑞卢戈利、雌二醇和去甲肾上腺素的平均(SD)终末期消除半衰期(t1/2)分别为61.5(13.2)小时、16.6(7.7)小时和10.9(3.1)小时。