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司美替尼(Koselugo)相互作用

在使用司美替尼时,医生需要了解患者是否同时使用其他药物,并根据情况调整司美替尼的剂量。

1.强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑

司美替尼主要通过CYP3A4酶进行代谢。当与强或中度CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑等)或氟康唑合用时,这些抑制剂会抑制CYP3A4酶的活性,导致司美替尼的代谢减慢,血药浓度增加,从而增加不良反应的风险。应避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和司美替尼。如果不能避免,则需要密切监测不良反应,并可能需要在医生的指导下减少司美替尼的剂量。

2.强或中度CYP3A4诱导剂

强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥等)能够诱导CYP3A4酶的活性,加速司美替尼的代谢。司美替尼的代谢加速会导致其血药浓度降低,从而降低疗效。应避免同时使用高强度或中等强度的CYP3A4诱导剂和司美替尼,以确保药物的有效性和安全性。

3.维生素E

司美替尼胶囊本身含有维生素E,而维生素E具有抑制血小板聚集和拮抗维生素K依赖性凝血因子的作用。当每日维生素E摄入量(包括司美替尼和营养补充剂中的维生素E)超过推荐或安全限度时,可能会增加出血的风险。在服用司美替尼期间,应谨慎补充维生素E,避免超过推荐或安全限度。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756

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