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塞瑞替尼,一种针对ALK阳性非小细胞肺部疾病的高效靶向药物,虽然为患者提供了显著的生存获益,但在与其他药物联合使用时,可能会产生一系列相互作用。
强CYP3A4/P-gp抑制剂(酮康唑)增加了塞瑞替尼的全身暴露,这可能会增加塞瑞替尼不良反应的发生率和严重程度。在使用塞瑞替尼治疗期间,避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果不能避免同时使用强效CYP3A抑制剂,则减少塞瑞替尼剂量。
葡萄柚和葡萄柚汁可能会抑制CYP3A,请不要同时食用。
强CYP3A4/P-gp诱导剂(利福平)减少了塞瑞替尼的全身暴露,这可能会降低塞瑞替尼的疗效。在塞瑞替尼治疗期间避免同时使用强CYP3A诱导剂。
塞瑞替尼增加了敏感CYP3A底物(咪达唑仑)的全身暴露。避免塞瑞替尼与敏感的CYP3A底物合用。如果不可避免将二者合并使用,请考虑减少敏感CYP3A底物的剂量。如果塞瑞替尼与其他CYP3A底物合用,请参考CYP3A底物标签,了解强效CYP3A抑制剂的剂量建议。
塞瑞替尼增加了CYP2C9底物(华法林)的全身暴露。如果塞瑞替尼与华法林的合用不可避免,应增加凝血功能INR监测频率,因为华法林的抗凝作用可能会增强。
避免塞瑞替尼与CYP2C9底物合用,因为极小的浓度变化可能导致严重。如果不可避免合并使用此类CYP2C9底物,则考虑减少合用CYP2C9底物的剂量。
塞瑞替尼导致QTc间期浓度依赖性增加。请尽量避免将塞瑞替尼与其他已知可能延长QTc间期的药物合用。
塞瑞替尼可导致心动过缓。请尽量避免将塞瑞替尼与其他已知会导致心动过缓的药物同时服用。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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