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索托拉西布(Sotorasib)相互作用

索托拉西布在临床试验中表现出良好的疗效,其客观缓解率为36%,其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。但需要注意在使用索托拉西布时,患者应告知医生所有正在使用的药物,以避免潜在的药物相互作用,否则可能会影响治疗效果。

1. 其他药物对索托拉西布的影响

酸还原剂

索托拉西布的溶解度受pH值影响,酸还原剂会提高胃内pH值,降低索托拉西布的溶解度,影响其吸收和疗效。建议避免将索托拉西布与这些酸还原剂共同给药。如果无法避免,建议在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时再服用索托拉西布,以减少相互影响。

强CYP3A4诱导剂

CYP3A4是肝脏中的一种重要酶,参与多种药物的代谢。强CYP3A4诱导剂会加速CYP3A4的活性,从而加速索托拉西布的代谢,降低其血浆浓度和疗效。避免索托拉西布与强CYP3A4诱导剂共同给药。

2. 索托拉西布对其他药物的影响

CYP3A4底物

索托拉西布是CYP3A4的诱导剂,但同时也可能作为CYP3A4的抑制剂或底物。作为诱导剂时,它可能增加CYP3A4的活性,降低其他CYP3A4底物的血浆浓度;但在某些情况下,它也可能直接抑制CYP3A4的活性或与其竞争底物位置。应避免索托拉西布与CYP3A4敏感底物共同给药,如果必须共同给药,应根据处方信息调整敏感CYP3A4底物的剂量。

P-糖蛋白(P-gp)底物

P-gp是一种位于细胞膜上的转运蛋白,负责将多种药物从细胞内泵出,降低其细胞内浓度。索托拉西布是P-gp的抑制剂,会抑制P-gp的活性,从而增加P-gp底物的细胞内浓度和血浆浓度。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665

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