托珠单抗(Tocilizumab)

托珠单抗(Tocilizumab)的原研公司是罗氏。托珠单抗于2010年获得美国FDA批准上市。2013年，托珠单抗在日本获得批准。2017年，托珠单抗在欧洲获得批准。 托珠单抗最早于2013年进入中国，获批用于类风湿关节炎(RA)，商品名为雅美罗。珠单抗作为一种重要的生物制剂，在国内外均获得了广泛的批准和应用。

托珠单抗是一种IL-6受体拮抗剂，广泛用于自身免疫性疾病及细胞因子风暴的治疗。正确理解其适应症、用法用量、副作用及注意事项，有助于提高疗效并降低风险。本文将全面解析托珠单抗的药物说明书，帮助患者和医务人员科学地使用该药。

(一)主要成分

Tocilizumab

(二)适应人群

成人：RA、GCA、SSc-ILD患者。

儿童：2岁及以上PJIA、SJIA及CRS患者。

(三)规格

静脉注射液：20mg/mL，规格包括80mg/4mL、200mg/10mL、400mg/20mL单剂量瓶装。

皮下注射液：162mg/0.9mL，预充式注射器或自动注射笔，无色至淡黄色澄明液体。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示胎儿毒性，妊娠期仅在获益大于风险时使用。建议治疗期间避孕，妊娠期需密切监测。

【哺乳期女性】IgG可能经乳汁分泌，对婴儿影响未知。建议权衡哺乳必要性，或暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】适用于≥2岁PJIA、SJIA及CRS患者。低体重儿童需调整托珠单抗剂量，监测生长及免疫指标。

【老年人使用】感染发生率较高，需谨慎评估。

【肾功能损害】轻中度无需调整剂量。重度数据不足，应慎用。

【肝功能损害】活动性肝病禁用。治疗中异常ALT/AST持续升高时停药。

(五)药物过量

症状：中性粒细胞减少(最高剂量28mg/kg时出现)。

处理：对症支持治疗，监测生命体征及实验室参数。

(六)有效期

18个月

(七)储存方法

静脉注射液：2-8℃冷藏，避光；稀释后0.9%氯化钠溶液可室温保存24小时，0.45%溶液保存4小时。

皮下注射液：2-8℃冷藏；开封后30℃以下可保存2周，避光防潮。

(八)药物相互作用

1、生物DMARDs

避免联用(如TNF拮抗剂)，增加感染风险。

2、CYP450底物

可能降低环孢素、华法林等药物浓度，需监测疗效。

3、糖皮质激素

联用时需逐步减量，避免免疫抑制叠加。

4、活疫苗

禁止合用活疫苗

(九)药代动力学

皮下生物利用度80-95%，达峰时间2-4天。稳态分布容积6.4-8.75L，体重影响显著。代谢为非线性清除，浓度依赖性半衰期(随剂量增加延长)。主要经肝代谢，肾功能不全无需调整剂量。