伊立替康脂(irinotecan liposome injection)

伊立替康脂质体通过包裹在脂质体内，提高了药物的稳定性和靶向性，使药物能够更好地在体内释放，提高了药效，减少了毒副作用。 伊立替康脂质体的研发权益目前归属于法国益普生有限公司，目前已经在包括我国在内的多个国家上市，尚未纳入医保，市面上有多种品牌的原研药和仿制药供患者选择。

伊替立康脂是一种拓扑异构酶抑制剂，通过阻断DNA拓扑异构酶I的作用，干扰DNA拓扑结构，阻止DNA复制和转录，抑制病变细胞的增殖。目前已经在国内上市，本文就伊替立康脂的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

irinotecan liposome

(二)适应人群

ONIVYDE®(伊替立康脂注射液)是一种拓扑异构酶抑制剂，适用于以下情况：

一线治疗：与奥沙利铂、氟尿嘧啶及亚叶酸钙联合，用于成人转移性胰腺腺疾病的初始治疗。

二线治疗：与氟尿嘧啶及亚叶酸钙联合，用于成人转移性胰腺腺疾病患者在接受吉西他滨为基础的治疗后疾病进展的治疗。

限制：不推荐作为单药治疗转移性胰腺腺疾病。

(三)规格

规格：43mg/10mL(4.3mg/mL)，单剂量瓶装。

性状：白色至微黄色不透明脂质体混悬液。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物数据显示胚胎毒性及致畸性。建议妊娠期禁用，育龄女性需有效避孕至末次给药后7个月。

【哺乳期女性】伊立替康可经乳汁分泌。建议治疗期间及末次给药后1个月内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性治疗期间及末次给药后4个月内使用避孕套。女性治疗期间及末次给药后7个月内有效避孕。

【儿童使用】安全性尚未建立。

【老年人使用】≥65岁患者与年轻患者安全性及有效性无显著差异。

【肾功能损害】轻度至中度：无需调整剂量。重度(CrCl<30mL/min)：说明书中尚未明确。

【肝功能损害】血清胆红素>ULN：无推荐剂量。轻度损伤(NCI评分)：无需调整剂量。中重度损伤：数据不足。

(五)药物过量

无已知特异性解毒剂，需对症支持治疗。。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

温度：2-8°C冷藏，不可冷冻。

避光：稀释后需避光保存。

(八)药物相互作用

1.CYP3A4强诱导剂(如利福平、苯妥英)

可能显著降低伊立替康及活性代谢物SN-38暴露。建议避免使用，必要时在启动治疗前2周替换为非诱导剂。

2.CYP3A4或UGT1A1强抑制剂(如克拉霉素、酮康唑)

可能增加伊立替康及SN-38暴露。建议避免使用，必要时在启动治疗前1周停用。

(九)药代动力学

Cmax与AUC：剂量依赖性，70mg/m²时总伊立替康AUC为50.4day·µg/mL。