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阿达格拉西布治疗结直病变的新突破

发布时间:2025-03-21 10:26:10     文章来源:药队长     推荐人数:18

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阿达格拉西布(adagrasib)是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,近年来在治疗结直肠部病变等实体瘤中展现出了显著的疗效。它通过抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,阻断病变细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。

阿达格拉西布治疗结直病变的新突破

阿达格拉西布通过选择性抑制KRAS G12C突变蛋白,阻断病变细胞的信号传导通路,从而抑制病变的生长和扩散。它在治疗结直肠部病变等实体瘤中展现出了显著的疗效,帮助患者延长生存期并改善生活质量。

阿达格拉西布的作用机制

阿达格拉西布通过选择性结合KRAS G12C突变蛋白,阻断其与GTP的结合,从而抑制病变细胞的信号传导通路。这种作用机制使其在治疗KRAS G12C突变的结直肠部病变中表现出显著的疗效,帮助患者控制疾病进展。

阿达格拉西布的适应症

阿达格拉西布适用于经FDA批准检测,确认为KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺部病变(NSCLC)和结直肠部病变患者。它通过抑制病变细胞的生长和扩散,帮助患者延长生存期并改善生活质量。

阿达格拉西布在治疗结直肠部病变中展现出了显著的疗效,但患者在使用时需注意其可能的肝毒性。下文我们将介绍阿达格拉西布的肝毒性。

阿达格拉西布的肝毒性

阿达格拉西布可能引起肝毒性,导致药物性肝损伤和肝炎。患者在用药期间应定期监测肝功能,防范可能出现的严重不良反应。

肝毒性的监测

在开始使用阿达格拉西布前,患者应进行肝功能检查,包括谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素水平。在用药期间,应连续3个月或根据临床指征每月监测一次肝功能,转氨酶升高的患者应增加监测频率。

肝毒性的处理

若患者出现肝毒性症状,如黄疸、乏力或食欲不振,应及时就医。医生会根据肝功能的严重程度,调整剂量或暂停用药。若出现严重的肝毒性,可能需要永久停药。

阿达格拉西布的肝毒性需要密切监测,患者在使用时应严格遵循医嘱,定期复查。接下来,我们将介绍阿达格拉西布对其他药物的影响。

阿达格拉西布对其他药物的影响

阿达格拉西布可能与其他药物发生相互作用,影响其疗效或增加不良反应的风险。患者在用药期间应避免与某些药物合用,或在医生指导下谨慎使用。

CYP3A4抑制剂和诱导剂

阿达格拉西布是CYP3A4底物,与CYP3A4强抑制剂合用可能增加其血药浓度,导致不良反应风险增加。与CYP3A4强诱导剂合用可能降低其血药浓度,导致疗效下降。患者在用药期间应避免与这些药物合用,或在医生指导下调整剂量。

QTc间期延长药物

阿达格拉西布可能导致QTc间期延长,增加室性心律失常的风险。患者在用药期间应避免与其他延长QTc间期的药物合用,如比索洛尔和伊布利特。若不可避免,应定期监测心电图和电解质水平。

阿达格拉西布为处方药,患者在使用时应严格遵循医嘱,定期复查,防范可能出现的严重不良反应。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年6月21日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=216340

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