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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
氨氯地平是一种广泛应用于高血压和心绞痛治疗的长效钙通道阻滞剂,由辉瑞制药公司研发。该药物通过选择性抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌细胞,从而扩张外周动脉血管,降低血压并改善心肌供血。
氨氯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要用于治疗高血压和心绞痛。
氨氯地平通过选择性抑制L型钙通道,减少钙离子内流,从而松弛血管平滑肌,扩张外周动脉。这种作用不仅降低了血压,还减少了心脏后负荷,改善了心肌的氧供需平衡。其长效特性使得每日一次给药即可维持稳定的血药浓度。
氨氯地平在临床上主要用于治疗原发性高血压和慢性稳定性心绞痛。对于高血压患者,它可以单独使用或与其他降压药物联合应用。在心绞痛治疗中,氨氯地平能够有效减少心绞痛发作频率,并提高运动耐量。此外它还被用于血管痉挛性心绞痛的治疗。
氨氯地平以其独特的作用机制和广泛的适应症成为心血管疾病治疗中的重要药物。它的长效特性和良好的耐受性使其成为许多患者的首选降压药物。
氨氯地平由辉瑞制药公司研发,是一种白色或类白色结晶性粉末。其化学名称为3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯。该药物在全球多个国家和地区上市,并已进入中国医保目录。
氨氯地平常见的剂型为片剂,包括普通片和口崩片。规格主要有2.5mg、5mg和10mg三种。2.5mg片为白色圆形双凸片,刻有"ADP2.5"及"ODT"字样;5mg片为浅黄色圆形双凸片,刻有"ADP5"及"ODT"字样;10mg片为粉色圆形双凸片,刻有"ADP10"及"ODT"字样。
氨氯地平口服后6-12小时达到血药峰浓度,绝对生物利用度为64-90%。食物对其吸收无明显影响。该药血浆蛋白结合率高达93%,稳态血药浓度需7-8天达到。氨氯地平主要在肝脏代谢,90%转化为无活性产物,10%以原形经尿液排出,终末半衰期为30-50小时。

氨氯地平的药代动力学特性决定了其长效平稳的作用特点,这也是其临床优势之一。合理的剂型设计和规格选择为不同患者提供了个性化的治疗方案。
氨氯地平与其他药物的相互作用相对较少,这与其独特的代谢途径有关。了解这些相互作用对于临床合理用药具有重要意义,可以避免潜在的不良反应或疗效降低。
西咪替丁、葡萄柚汁和抗酸剂等对氨氯地平的药代动力学无明显影响。然而与西地那非合用时,由于两者都具有降压作用,可能导致血压过度下降,需要密切监测血压变化。
氨氯地平对阿托伐他汀、地高辛、乙醇和华法林等药物的代谢无明显影响。研究表明,氨氯地平不会改变这些药物的血药浓度或药效,因此与这些药物合用时通常无需调整剂量。
氨氯地平相对简单的药物相互作用特性大大提高了其临床使用的便利性。医生在处方时可以更专注于患者的基础疾病治疗,而不必过度担心复杂的药物相互作用问题。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2007年9月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022026
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