埃拉菲布拉诺

埃拉菲布拉诺(elafibranor)，商品名为埃拉菲布拉诺，是一种用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物。目前埃拉菲布拉诺尚未在国内上市，本文就埃拉菲布拉诺的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

elafibranor

(二)适应人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(三)规格和形状

片剂：80mg，圆形，橙色，薄膜衣片，一面凹刻“ELA80”，另一面为素片。

(四)特殊人群用药

【孕妇】怀孕期间使用埃拉菲布拉诺可能会对胎儿造成伤害。暴露于埃拉菲布拉诺的人类妊娠数据不足，无法评估重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结果的药物相关风险。

【哺乳期妇女】目前尚无关于人类或动物乳汁中是否存在依拉贝诺或其代谢物的数据，也没有关于该药物对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，建议患者在埃拉菲布拉诺治疗期间以及最后一次给药后的3周内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的女性和男性】怀孕期间服用埃拉菲布拉诺可能会对胎儿造成伤害。对于具有生殖潜力的女性，在开始埃拉菲布拉诺之前，请确认患者没有怀孕。

建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕方法(非激素)，或在埃拉菲布拉诺治疗期间和最后一次给药后3周内使用激素避孕药时添加屏障避孕方法。

【儿科使用】埃拉菲布拉诺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】65岁及以上的患者无需调整剂量。由于埃拉菲布拉诺对75岁以上患者的临床经验有限，建议对75岁以上患者的不良事件进行更密切的监测。

【肾脏损伤】轻度、中度或重度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。

【肝脏损伤】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者不建议调整剂量。埃拉菲布拉诺治疗失代偿期肝硬化患者的安全性和有效性尚未确定。不建议患有或发展为失代偿性肝硬化(如腹水、静脉曲张出血、肝性脑病)的患者使用埃拉菲布拉诺。监测肝硬化患者的失代偿迹象。如果患者进展至中度或重度肝功能损害(Child-PughB级或C级)，则考虑停用埃拉菲布拉诺。

(五)药物过量

尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

储存和搬运在室温15°C至30°C(59°F至86°F)下储存。储存在原始包装(瓶子和纸箱)中，以防潮和避光。

(八)药代动力学

每日给药一次后，埃拉菲布拉诺在第14天达到稳态，而GFT1007在第7天达到稳态。反复给药16天后埃拉菲布拉诺和GFT1007的药代动力学(PK)与时间无关。在稳定状态下，从40mg到100mg的2.5倍剂量增加，埃拉菲布拉诺和GFT1007的平均AUC0-24分别增加3.3倍和2.6倍，从120mg到300mg分别增加2.9倍和2.2倍。在稳定状态的PBC患者中，GFT1007的平均AUC0-24比埃拉菲布拉诺高3.2倍。