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艾拉司群(Elacestrant)的常见副作用

发布时间:2025-09-26     文章编辑:药队长     推荐人数:

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艾拉司群(Elacestrant)是一种雌激素受体拮抗剂,用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。

一、艾拉司群(Elacestrant)的常见副作用

1、艾拉司群(Elacestrant)代谢异常‌:

(1)、血脂异常‌:

①、30%患者出现高胆固醇血症,27%出现高甘油三酯血症,其中0.9%和2.2%分别为3-4级。

②、需在治疗前及治疗期间定期监测血脂。

(2)、肝功能异常‌:

29%患者AST升高,17%ALT升高,但3级以上罕见。

2、艾拉司群(Elacestrant)胃肠道反应‌

(1)、恶心‌(35%)、‌呕吐‌(19%)是最常见症状,2.5%恶心为3级。本文建议随餐服药以减轻症状。

(2)、其他包括腹泻(13%)、便秘(12%)、腹痛(11%)等。

3、艾拉司群(Elacestrant)的其他系统反应‌

(1)、肌肉骨骼疼痛‌、‌疲劳‌、‌头痛‌等。

(2)、实验室指标异常:血红蛋白下降、血钠降低、肌酐升高等。

二、缓解艾拉司群(Elacestrant)副作用的方式方法

1、艾拉司群(Elacestrant)的剂量调整方案‌

(1)、首次减量‌:每日258mg(3片86mg);

(2)、二次减量‌:每日172mg(2片86mg);

(3)、若仍需减量则永久停药。

2、艾拉司群(Elacestrant)分级管理‌

(1)、1级‌:维持原剂量;

(2)、2级‌:暂停至恢复至≤1级后原剂量继续;

(3)、3级‌:暂停后降低一档剂量;

(4)、4级‌:永久停药。

3、艾拉司群(Elacestrant)对症支持‌

(1)、恶心/呕吐‌:建议餐后服药,必要时使用止吐药;

(2)、血脂异常‌:启动降脂治疗并加强监测;

(3)、肝功能异常‌:定期检测ALT/AST,出现3级升高需暂停给药。

三、艾拉司群(Elacestrant)药物相互作用

1、艾拉司群(Elacestrant)的CYP3A4调节剂‌

(1)、强/中度抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑)‌:应该避免联用,可以使艾拉司群暴露量增加5.3倍和2.3倍。

(2)、强/中度诱导剂(如利福平)‌:需要避免联用,可以降低艾拉司群暴露量86%。

2、艾拉司群(Elacestrant)的转运体底物‌

(1)、P-gp底物(如地高辛)‌:联用需减少底物剂量,因艾拉司群可增加其浓度1.3倍。

(2)、BCRP底物(如瑞舒伐他汀)‌:联用需减少底物剂量,浓度可能升高1.5倍。

3、艾拉司群(Elacestrant)的其他注意事项‌

(1)、高蛋白结合药物‌:未发现显著相互作用;

(2)、胃酸调节剂(如奥美拉唑)‌:不影响艾拉司群药代动力学。

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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2023年11月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639

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