阿培利司(Alpelisib)的常见副作用

阿培利司(Alpelisib)作为一种PI3Kα抑制剂，用于治疗PIK3CA相关过度生长谱系(PROS)。

一、阿培利司(Alpelisib)的常见副作用

1、代谢与皮肤毒性‌：

（1）、高血糖‌：

①、近56%的患者均出现了不同程度的血糖升高，尤以3-4级高血糖者居多，有一定的引起高渗性高血糖状态或酮症酸中毒的倾向。

②、患者需在治疗前检测空腹血糖(FPG)和HbA1c，定期监测并优化降糖方案。

（2）、皮肤反应‌：

①、16%患者发生口腔炎，7%出现湿疹。

②、严重皮肤不良反应(SCARs)包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等，需永久停药。

2、胃肠道与肺部反应‌：

（1）、腹泻‌：

①、16%发生率，可能进展为结肠炎(伴腹痛、血便)。

②、脱水风险需警惕。

（2）、肺炎‌：可表现为间质性肺病，需永久停药。

3、其他常见反应‌：

脱发(5%)、头痛(5%)、细胞减少(如血红蛋白下降20%，3-4级占6%)等。

二、阿培利司(Alpelisib)副作用缓解策略

1、高血糖管理‌：

（1）、分级干预‌：

①、空腹血糖>250mg/dL：暂停给药，静脉补液+胰岛素，21天内未改善则永久停药。

②、持续>160mg/dL：联用二甲双胍(成人)或优化降糖方案。

2、皮肤与胃肠道管理‌：

（1）、SCARs‌：立即停药并皮肤科会诊。

（2）、腹泻‌：

①、2级：暂停给药至缓解，恢复后原剂量继续。

②、3级：减量至下一剂量水平(成人125mg→50mg)。

3、支持治疗‌：

（1）、口腔炎：局部皮质激素+口服抗组胺药。

（2）、肺炎：永久停药，必要时糖皮质激素治疗。

三、阿培利司(Alpelisib)药物相互作用

1、CYP3A4诱导剂‌：

强诱导剂(如利福平)‌：避免联用，可使阿培利司AUC降低74%。

2、BCRP抑制剂‌：

避免联用‌：如瑞舒伐他汀，可能增加阿培利司暴露量。

3、CYP2C9底物‌：

监测需求‌：华法林等药物疗效可能降低，需调整剂量。

4、特殊警示‌：

葡萄柚‌：含CYP3A抑制剂成分，治疗期间禁用。