奥英妥珠单抗(Besponsa)是什么药？

奥英妥珠单抗(Besponsa)是一种靶向CD22的抗体偶联药物，主要用于成人复发或难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗。

一、奥英妥珠单抗(Besponsa)药物基本信息‌

1.作用机制‌

(1)作为CD22导向的抗体-药物偶联物，其抗癌活性源于ADC与CD22表达肿瘤细胞的结合。

(2)通过内化ADC-CD22复合物，经酸裂解接头在细胞内释放N-乙酰-γ-卡利奇霉素二甲酰肼。

(3)通过诱导DNA双链断裂，引发细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡。

2.剂型与规格‌

(1)注射剂：0.9mg冻干粉末(单剂量瓶)。

(2)重组后浓度：0.25mg/mL，可输送体积3.6mL。

二、奥英妥珠单抗(Besponsa)特殊人群用药指南‌

1.孕妇及哺乳期女性‌

(1)孕妇‌：基于作用机制及动物研究数据，本品可对胚胎-胎儿造成危害。动物研究中，在母体全身暴露量≥0.4倍患者最大推荐剂量暴露量(基于AUC)时即出现胚胎-胎儿毒性

(2)哺乳期‌：建议治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

2.儿童与老年人‌

(1)儿童‌：安全性和有效性尚未建立。

(2)老年人(≥65岁)‌：无需调整起始剂量，但需密切监测肝功能及骨髓抑制情况。

3.肝肾功能不全者‌

(1)肝功能不全‌：轻度损伤患者无需调整剂量;中重度损伤患者应谨慎使用。

(2)肾功能不全‌：轻度至重度损伤患者均无需调整剂量。

4.育龄期人群‌

(1)女性‌：治疗期间及末次给药后至少8个月内需采取有效避孕措施。

(2)男性‌：治疗期间及末次给药后至少5个月内需采取有效避孕措施。

三、奥英妥珠单抗(Besponsa)药物相互作用详解‌

1.QT间期延长药物相互作用‌

(1)与已知延长QT间期的药物合用可能增加临床显著QTc间期延长风险。

(2)建议停用或选用不延长QT/QTc间期的替代药物。

(3)当必须合用时，需在治疗开始前、开始使用任何已知延长QTc的药物后以及治疗期间定期监测心电图和电解质。

2.转运体与代谢途径影响‌

(1)体外研究显示N-乙酰-γ-卡利奇霉素二甲酰肼是P-糖蛋白底物。

(2)对CYP450酶(包括CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4/5)抑制作用较低。

(3)对UGT酶(包括UGT1A1、1A4、1A6、1A9和2B7)抑制作用较低。