达克替尼(Dacomitinib)

达克替尼(多泽润)的原研公司是美国辉瑞公司(Pfizer)。达克替尼是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，也是一种泛HER抑制剂，靶点不仅有EGFR(HER1)，而且还有HER2和HER4。 达克替尼主要用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的转移性NSCLC。该药物已经在中国上市，也已经纳入医保。

达克替尼是一种用于治疗NSCLC的靶向药物，其使用需严格遵循说明书指引。正确理解药品信息有助于提高治疗效果并降低副作用风险。说明书涵盖药物成分、适应症、用法用量、不良反应及注意事项等内容。本文将对达克替尼的说明书进行详细解析，帮助患者和医生更清晰地掌握其正确使用方法。

(一)主要成分

Dacomitinib。是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要作用机制是通过阻断病变细胞的表皮生长因子受体(EGFR)来抑制其生长和分裂

(二)适应人群

本品适用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的转移性18岁及以上成人NSCLC患者。

(三)规格

片剂规格包括15mg、30mg及45mg。

45mg片：蓝色薄膜包衣、即释型，圆形双凹面，正面刻有“Pfizer”，背面刻有“DCB45”。

30mg片：蓝色薄膜包衣、即释型，圆形双凹面，正面刻有“Pfizer”，背面刻有“DCB30”。

15mg片：蓝色薄膜包衣、即释型，圆形双凹面，正面刻有“Pfizer”，背面刻有“DCB15”。。

(四)特殊人群用药

【孕妇】使用前须评估风险，并严格告知患者潜在的胎儿风险；育龄女性必须在使用前进行妊娠测试，并在治疗期间及停药后至少17天内采取有效避孕措施。

【哺乳期女性】哺乳期女性在使用本品期间及停药后至少17天内应避免母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】具有生殖潜力的患者在治疗前应进行相关评估，并在治疗期间采取有效的避孕措施。

【儿童使用】本品在儿童中的安全性和有效性尚未确立，故儿童患者不推荐使用；说明书中尚未明确。

【老年人使用】临床数据显示，65岁及以上患者中不良反应发生率及剂量中断、降低比例可能较高，在老年患者中应用本品时需更加谨慎，密切监测不良反应，根据具体情况调整剂量。

【肾功能损害】对于轻度(CLcr60～89mL/min)或中度(CLcr30～59mL/min)肾功能损害患者，无需进行剂量调整；但对于严重肾功能不全(CLcr<30mL/min)的患者，推荐剂量尚未确立。

【肝功能损害】无论是轻度、中度或重度(Child-PughA、B、C)肝功能损害患者，均无需调整本品剂量，仍可按常规推荐剂量给予。

(五)药物过量

关于本品的药物过量情况，目前说明书中尚未明确详细的处理方案，故遇到疑似过量时应采取支持性治疗及对症处理，并密切监测患者生命体征及相应实验室指标。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

本品应储存于20℃至25℃(68°F至77°F)的环境中；允许短期内温度波动范围为15℃至30℃(59°F至86°F)，并应置于儿童无法触及之处。

(八)药物相互作用

其他药物对达克替尼的影响

与质子泵抑制剂(PPI)合用会显著降低达克替尼的血药浓度，从而可能降低疗效，故必须避免合用；若确需使用抗酸药物，建议采用局部作用制剂或H2受体拮抗剂，并调整服药时间。

达克替尼对CYP2D6底物的影响

达克替尼可增加CYP2D6底物的血药浓度，因此，对于那些即使微量浓度升高即可引起严重或危及生命毒性的CYP2D6底物，应避免与本品合用。

(九)药代动力学

本品口服后平均绝对生物利用度约为80%；达克替尼的峰浓度(Tmax)约为6小时(范围2～24小时)。