达拉非尼是什么药

达拉非尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗特定基因突变引起的疾病。它通过抑制异常信号通路，帮助控制病情发展。本文将详细介绍达拉非尼的定义、药理作用及药代动力学特性，帮助读者全面了解这一药物。

达拉非尼是什么药

达拉非尼是一种小分子抑制剂，常用于治疗与BRAF基因突变相关的疾病。它的研发为特定患者群体提供了新的治疗选择。

药物基本信息

达拉非尼的化学名称为甲磺酸达拉非尼，商品名包括泰菲乐和TAFINLAR。它由诺华制药研发，已在多个国家获批上市，包括美国、欧盟和中国。国内于2019年12月批准其上市。

适应症范围

达拉非尼主要用于BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。它还可与曲美替尼联合用于辅助治疗完全切除后的淋巴结受累患者。

剂型与规格

达拉非尼常见剂型为胶囊，规格包括50mg和75mg。胶囊颜色因规格而异，50mg为深红色，75mg为深粉色，内容物为白色至类白色粉末。

达拉非尼的出现为特定基因突变患者带来了新的治疗选择。

达拉非尼通过精准干预细胞信号传导，发挥其治疗作用。其独特的药理作用使其成为靶向治疗的重要选择。

作用靶点

达拉非尼主要作用于BRAF蛋白，通过竞争性结合ATP位点，抑制其激酶活性。这种选择性抑制能够有效阻断异常信号通路的传导。

联合用药优势

与曲美替尼联用时，达拉非尼可产生协同效应。这种组合能够更全面地阻断MAPK信号通路，提高治疗效果。

对细胞的影响

达拉非尼通过抑制异常信号传导，减缓细胞增殖速度。这种作用有助于控制病情进展，改善患者预后。

了解达拉非尼的药理作用后，我们进一步探讨其在人体内的代谢过程。

达拉非尼药代动力学

达拉非尼在人体内的吸收、分布和代谢过程直接影响其疗效。掌握这些特性对合理用药十分重要。

吸收与分布

口服后达拉非尼吸收迅速，约2小时达到峰浓度。其绝对生物利用度为95%，血浆蛋白结合率高达99.7%，分布容积为46L。

代谢途径

达拉非尼主要通过CYP2C8和CYP3A4酶代谢，生成多种代谢产物。其中羟基和去甲基代谢物可能具有临床活性。

排泄特点

达拉非尼主要经粪便排泄，约占剂量的71%。尿液排泄比例较低，仅23%的剂量以代谢物形式排出。

达拉非尼的药代动力学特性为其临床应用提供了重要参考。合理利用这些知识，可以更好地发挥其治疗价值。