达罗他胺(NUBEQA)

达罗他胺是由德国拜耳公司开发的一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。 达罗他胺已在中国上市。目前暂不知晓达罗他胺在国外具体的上市时间和地区，但可以推测作为一款国际制药公司研发的药物，它可能在多个国家都已上市或正在申请上市中。 达罗他胺已被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年)》。

达罗他胺，已经成为前列腺疾病治疗领域的一颗新星，该药物是一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），以其独特的化学结构和强效的作用机制，在前列腺疾病的治疗中展现出显著的优势。

(一)主要成分

达罗他胺

(二)适应人群

适用于非转移性去势抵抗性前列腺疾病以及联合多西他赛治疗转移性激素敏感性前列腺疾病的成人患者。

(三)规格和形状

1.规格

300mg*112粒

2.性状

片剂(300mg)：白色至灰白色椭圆形薄膜包衣片，一面标有“300”，另一面标有“拜耳”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。如果必须使用，应充分了解风险并权衡利弊。

【哺乳期妇女】达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

【有生殖潜力的男性和女性】根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

【儿童患者】儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

【老年患者】尚未观察到老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面的总体差异。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

【肾功能损害患者】未接受血液透析的严重肾功能损害患者(eGFR 15-29mL/min/1.73㎡)对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度或中度肾功能损害患者(eGFR 30-89mL/min/1.73㎡)无需减量。终末期肾病(eGFR≤15mL/min/1.73㎡)对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

【肝功能损伤患者】中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

(五)药物过量

达罗他胺过量尚无已知的特效解毒剂。临床研究的达罗他胺最高剂量为900mg，每日两次，相当于每日总剂量为1800mg。在该剂量下未观察到剂量限制性毒性。考虑到可饱和吸收和缺乏急性毒性的证据，在肝肾功能完好的患者中，达罗他胺的摄入量高于推荐剂量预计不会导致全身毒性。

(六)有效期

36个月

(七)储存方法

将达罗他胺存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。

(八)药代动力学

单次口服600mg达罗他胺约4小时后达到最大血药浓度。在禁食条件下口服300mg达洛他胺片剂后，绝对生物利用度约为30%。