地西他滨和西屈嘧啶组合片

地西他滨和西达尿苷组合片(INQOVI)作为全球首个获批的口服低甲基化剂复方制剂，通过抑制DNA甲基化与胞苷脱氨酶活性，实现了从静脉注射到口服给药的转变。西达尿苷通过抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶，提升了地西他滨的生物利用度，还降低了因频繁静脉注射导致的感染风险。

(一)主要成分

decitabine and cedazuridine

(二)适应人群

成人MDS患者(包括CMML)，符合FAB分型及IPSS中高危-1、中危-2或高危组。

(三)规格和性状

规格：35mg/100mg*5片/盒

性状：双凸椭圆形薄膜衣片，红色，一面刻有“H35”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示致畸性，人类病例报告提示重大出生缺陷风险。孕妇禁用，确认妊娠后停药。

【哺乳期女性】无母乳中药物数据，但潜在严重风险。治疗期间及末次给药后≥2周停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：治疗期间及末次给药后≥6个月避孕。男性：治疗期间及末次给药后≥3个月避孕(基于遗传毒性风险)。

【儿童使用】安全性及有效性尚未建立。

【老年人使用】75岁以上患者占临床试验36%，安全性与年轻患者无显著差异。

【肾功能损害】轻中度(CLcr30–89mL/min)：无需调整剂量，中度损害者密切监测不良反应。重度/终末期肾病(CLcr<30mL/min)：未研究，慎用。

【肝功能损害】轻度(胆红素≤1.5×ULN)：无需调整剂量。中重度：未研究，慎用。

(五)药物过量

说明书中尚未明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

20°C–25°C(允许15°C–30°C短时偏移)。

(八)药代动力学

西达尿苷通过抑制胞苷脱氨酶活性，使口服地西他滨的5日累积AUC达到与静脉制剂相当的生物等效性水平。研究显示，年龄、性别因素以及轻度肝功能损害和轻中度肾功能损害状态，均未对该组合的药代动力学特征产生具有临床意义的显著影响。