恩曲替尼(Rozlytrek)

恩曲替尼是由罗氏公司(Roche)研发。这款药物最初由美国Ignyta公司研发，而罗氏公司在收购了Ignyta后，恩曲替尼成为了罗氏公司的一部分。

恩曲替尼于2019年3月在美国被FDA批准上市。随后，陆续在日本、欧盟等地获批上市。恩曲替尼在中国正式获批上市的时间是2022年7月29日，目前已经被纳入医保。

恩曲替尼从进入临床试验到被FDA批准上市只用了不到七年时间，足以证明恩曲替尼的治疗效果。把握药品的基本信息，对于每个用药患者都十分重要。

(一)主要成分

Entrectinib

(二)适应人群

存在肺部相关疾病等的成人和儿童。

(三)规格和形状

规格

1.德国版：每瓶50毫升，共两瓶。

2.港版：每粒200毫克，共90粒。

3.老挝卢修斯版：每粒100毫克，共60粒。

性状

恩曲替尼有胶囊和颗粒两种形态。胶囊分为100毫克和200毫克两种规格，分别采用2号黄色不透明瓶体和0号橙色不透明瓶体进行包装，瓶体上分别用蓝色墨水印有“ENT100”和“ENT200”字样。颗粒则为50毫克规格，以棕橙色或灰橙色颗粒形式提供。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。

【哺乳期妇女】目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳，或对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌量产生影响。鉴于恩曲替尼可能对母乳喂养的婴儿造成严重的不良反应，建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。

【有生殖潜力的人群】在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

【儿童患者】恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。

【肾功能损伤患者】轻度和中度肾功能损害的患者，无需调整恩曲替尼的剂量。恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。

【肝功能损伤患者】在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。应更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应，因为他们出现不良反应的风险可能会增加。

(五)药物过量

尚不明确。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20°C至25°C，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。

恩曲替尼口服微丸同样需存放于20°C至25°C的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

(八)药代动力学

口服恩曲替尼600mg，4-6小时后达到的最大血药浓度。