恩曲替尼(Rozlytrek)

恩曲替尼是由罗氏公司(Roche)研发。这款药物最初由美国Ignyta公司研发，而罗氏公司在收购了Ignyta后，恩曲替尼成为了罗氏公司的一部分。

恩曲替尼于2019年3月在美国被FDA批准上市。随后，陆续在日本、欧盟等地获批上市。恩曲替尼在中国正式获批上市的时间是2022年7月29日，目前已经被纳入医保。

恩曲替尼从进入临床试验到被FDA批准上市只用了不到七年时间，足以证明恩曲替尼的治疗效果。把握药品的基本信息，对于每个用药患者都十分重要。

(一) 主要成分

Entrectinib

(二) 适应人群

存在肺部相关疾病等的成人和儿童。

(三)  规格和形状

1. 规格

德国版：50ml*2瓶；港版：200mg*90粒；老挝卢修斯版：100mg*60粒。

2. 性状

胶囊：

100mg：2号黄色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT100”字样。

200mg：0号橙色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT200”字样。

颗粒：

50mg：以棕橙色或灰橙色颗粒包装提供。

(四) 特殊人群用药

【孕妇】孕妇服用恩曲替尼可能会导致胎儿损伤。尚无孕妇使用恩曲替尼的可用数据。提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。

【哺乳期妇女】尚无数据表明母乳中存在恩曲替尼或其代谢物，或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于恩曲替尼对母乳喂养的儿童有潜在的严重不良反应，建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间以及最后一次给药后7天内停止母乳喂养。

【有生殖潜力的人群】在开始使用恩曲替尼之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及在最后一次给药后至少5周内使用有效的避孕方法。建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及最后一次给药后的3个月内使用有效的避孕方法。

【儿童患者】恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄大于1个月的儿童患者中得到证实。恩曲替尼在ROS1阳性非小细胞肺*儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】恩曲替尼的临床研究没有包括足够数量的老年患者来确定他们的反应是否与年轻患者不同。

【肾功能损伤患者】轻中度肾功能损害患者不建议调整剂量。恩曲替尼尚未在严重肾功能损害患者中进行研究。

【肝功能损伤患者】在推荐剂量下，中度肝功能损害或重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不清楚。在决定是否给中度至重度肝功能损害患者使用恩曲替尼之前，请考虑恩曲替尼的风险效益。更频繁地监测肝功能损害患者的恩曲替尼不良反应，因为这些患者出现不良反应的风险可能会增加。

(五) 药物过量

尚不明确。

(六) 有效期

24个月

(七) 储存方法

恩曲替尼胶囊应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼胶囊储存在原容器中，并保持瓶子密封以防受潮。

恩曲替尼口服微丸应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼口服微丸储存在原容器中以防潮。将恩曲替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。

(八) 药代动力学

口服恩曲替尼600mg，4-6小时后达到的最大血药浓度。