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恩曲替尼的活性成分为恩曲替尼(Entrectinib),这是一种强效的选择性酪氨酸激酶抑制剂。它通过靶向并抑制特定的激酶活性,从而发挥作用。
恩曲替尼的化学名称为N-{5-[(3,5-二氟苯基)甲基]-1H-吲唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-[(四氢吡喃-4-基)氨基]苯甲酰胺。其分子式为C31H34F2N6O2,分子量为560.64。这种独特的化学结构使得恩曲替尼能够特异性地作用于其靶标,从而减少对正常细胞的损伤。
除了活性成分外,恩曲替尼胶囊还包含多种辅料,如无水乳糖、酒石酸、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、微晶纤维素、胶态二氧化硅和硬脂酸镁等。这些辅料在药物制剂中起着重要的作用,如增加药物的稳定性、改善药物的溶解度和口感等。
恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍等。这些症状可能因个体差异而有所不同,且严重程度也各不相同。例如,有些患者可能会感到轻微的疲劳和恶心,而另一些患者则可能出现严重的腹泻和呼吸困难
恩曲替尼还可能引起一些严重的不良反应。例如,它可能增加骨折的风险,平均骨折时间为3.8个月。此外,恩曲替尼还可能延长QT间期,发生率为3.1%,这可能导致心脏功能异常。还有一些患者可能出现充血性心力衰竭、肝毒性、高尿酸血症等严重副作用。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年06月05日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218550
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