恩曲替尼说明书

恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌。该药物由罗氏公司研发，具有多种剂型，适应症广泛，但需注意其不良反应和药物相互作用。本文将从恩曲替尼的基本信息、药物相互作用及药代动力学三个方面展开详细介绍。

恩曲替尼说明书

恩曲替尼是一种口服靶向药物，适用于特定基因突变的肿瘤患者。其研发历程和适应症使其成为肿瘤治疗中的重要选择。

适应症与用法用量

恩曲替尼主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤和ROS1阳性的非小细胞肺癌。对于NTRK基因融合的患者，需通过检测确认基因状态；对于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者，推荐剂量为每日600mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。儿童患者的剂量需根据具体情况调整。

不良反应与注意事项

恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍等，发生率在20%以上。患者需定期监测心功能、肝功能等指标，以防范潜在风险。特殊人群如孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不全者需谨慎使用，必要时咨询医生。

恩曲替尼的广泛应用为特定肿瘤患者提供了新的治疗选择，但其使用需严格遵循医嘱，以保障疗效和安全性。

恩曲替尼的药物相互作用

恩曲替尼在与其他药物合用时可能产生相互作用，影响其疗效或增加不良反应风险。了解这些相互作用对临床用药比较重要。

CYP3A抑制剂与诱导剂的影响

恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂（如某些抗生素或抗真菌药）合用时，血药浓度可能升高，导致不良反应增加。相反与CYP3A诱导剂（如某些抗癫痫药）合用时，血药浓度可能降低，影响疗效。患者应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整剂量。

QT间期延长风险

恩曲替尼本身可能延长QT间期，与其他同样具有此作用的药物（如某些抗心律失常药）合用时，风险叠加。患者需定期监测心电图，避免潜在的心脏毒性。

恩曲替尼的药代动力学

药代动力学特性决定了恩曲替尼在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，这些特性直接影响其临床使用。

吸收与分布

口服恩曲替尼后，血药浓度在4-6小时达到峰值。食物对其吸收影响较小，因此可与食物同服或单独服用。药物的分布广泛，能够有效作用于肿瘤组织。

代谢与排泄

恩曲替尼主要通过肝脏代谢，CYP3A酶是其主要的代谢酶。肝功能不全的患者需谨慎使用，必要时调整剂量。药物及其代谢物主要通过粪便排泄，肾功能不全者通常无需调整剂量。

了解恩曲替尼的药代动力学特性有助于优化给药方案，为患者提供更精准的治疗。