卡马替尼(Tabrecta)的药代动力学是什么？

在用药200mg-400mg的剂量范围内，卡马替尼暴露量(AUC0-12h和Cmax)大致成比例增加，这表明药物的清除机制在该剂量区间内未发生显著饱和。每日两次给药后，卡马替尼在第3天达到稳态，显示出药物在体内的积累效应，平均累积比为1.5。

患者口服400mg卡马替尼后，药物迅速被吸收进入血液循环，大约在1至2小时内达到血浆浓度峰值（Cmax），表明卡马替尼具有良好的口服生物利用度。估计的口服吸收率大于70%，进一步证实了高效吸收的特点。

这些药代动力学特性对于指导卡马替尼的临床用药、剂量调整以及评估药物相互作用等方面具有重要意义。

卡马替尼与CYP3A强抑制剂合用会增加其暴露量，可能加剧不良反应，而与CYP3A强或中度诱导剂合用则减少暴露量，影响疗效。合用时应密切监测不良反应并调整剂量。卡马替尼能增加CYP1A2底物的暴露量，可能增加不良反应风险。

在接受卡马替尼治疗前，务必告知医生您的完整用药史，包括处方药、非处方药、补充剂以及草药等，便于医生评估潜在的药物相互作用风险。