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康奈非尼作为一种激酶抑制剂,能够特异性地靶向BRAF V600E突变体,以及野生型BRAF和CRAF(另一种RAF激酶家族成员),并抑制它们的活性。这种抑制作用阻断了下游的信号转导通路,从而抑制了异常细胞的生长和扩散。
与达拉非尼(Dabrafenib)相比,康奈非尼在靶向BRAF V600E突变的同时,对野生型BRAF和CRAF的效力也更高。这种广泛的抑制作用可能使得康奈非尼在某些情况下具有更好的治疗效果。
在临床试验中,康奈非尼联合其他药物(如西妥昔单抗、比美替尼等)对BRAF V600E突变的患者进行了治疗,并取得了显著的效果。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496
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