利奥西呱片

利奥西呱片由德国拜耳公司研发，通过激活sGC促进血管扩张信号分子cGMP的生成，有效降低肺动脉压力并改善心肺功能。

(一)主要成分

利奥西呱

(二)适应人群

成人CTEPH或PAH患者(≥18岁)，包括术后或无法手术的CTEPH及特发性、遗传性或结缔组织病相关PAH。

(三)规格

规格：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg薄膜衣片。

性状：圆形双凸片，刻有“BAYER十字”及剂量标识，颜色随剂量不同(白色至红橙色)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】孕妇禁用该药物。动物实验显示致畸性，暴露量≥人类2倍时胚胎毒性显著。

【哺乳期女性】禁用哺乳：动物乳汁中检出药物成分，潜在婴儿低血压风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性：需双重避孕(激素+屏障或两种屏障)，停药后继续避孕1个月。男性：未发现对生育影响，但需注意药物对性功能的影响(说明书中尚未明确)。

【儿童使用】安全性和有效性未确立。

【老年人使用】无需调整剂量，但暴露量较高，需谨慎监测。

【肾功能损害】肌酐清除率<15mL/min或透析患者：不推荐使用。

【肝功能损害】Child-PughC级患者：不推荐使用。

(五)药物过量

监测血压，对症支持治疗。因高蛋白结合率，血液透析无效。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

25°C(77°F)保存，允许15°C至30°C(59°F至86°F)短期波动。

(八)药代动力学

吸收：生物利用度94%，达峰时间1.5小时，食物无影响。

分布：表观分布容积30L，血浆蛋白结合率95%。

代谢：主要经CYP1A1、CYP3A4/5代谢，活性代谢物M1效力为母药的1/3-1/10。

排泄：40%经尿、53%经粪便排出，终末半衰期约12小时(患者)或7小时(健康人)。

特殊因素：吸烟者血药浓度降低50%-60%，需剂量调整。