雷洛昔芬

雷洛昔芬通过选择性激活骨组织中的雌激素受体，模拟雌激素对骨骼的保护作用；同时拮抗乳腺和子宫内膜的雌激素效应，降低相关疾病风险。

(一)主要成分

雷洛昔芬

(二)适应人群

绝经后女性：骨质疏松或高乳腺癌风险者。

(三)规格和性状

规格：60mg*28片/盒；

性状：白色椭圆形片，印有“4165”或“LILLY 4165”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】禁用。动物实验显示胚胎毒性(流产、胎儿畸形、延迟分娩)，人类数据不足。

【哺乳期女性】未研究药物在乳汁中的分泌，可能阻断雌激素对乳腺组织的作用。

【具有生殖潜力的男性和女性】建议女性避孕，因药物可能影响子宫内膜发育。未对男性进行研究安全性，不推荐使用。

【儿童使用】未研究安全性和有效性。

【老年人使用】无需调整剂量，临床试验显示老年与年轻患者疗效和安全性无差异。

【肾功能损害】轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害(CrCl≤30mL/min)用药需谨慎，建议减量至50mg/日。

【肝功能损害】轻度肝功能损害无需调整剂量。中重度肝功能损害建议减量至50mg/日，并监测肝功能。

(五)药物过量

最高剂量1.5克，不良反应包括腿痉挛、眩晕、呕吐。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

铝塑泡罩包装，避光常温保存。

(八)药代动力学

口服吸收率约60%，但首过代谢显著，生物利用度仅2%。高脂餐可增加Cmax 28%和AUC 16%，但无临床意义。