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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
洛莫司汀(Lomustine),以其独特的作用机制和广泛的临床应用,成为许多疾病治疗的重要药物。它不仅能通过血脑屏障,进入脑脊液,发挥治疗作用,还能与其他药物联合使用,提高治疗效果。洛莫司汀的发现,为患者带来了新的治疗选择。那么,洛莫司汀(CeeNU)lomustine的作用机制是什么?
洛莫司汀(CeeNU,Lomustine)的作用机制主要涉及其抗病变细胞活性,根据说明书来看,以下是对其作用机制的介绍:
洛莫司汀是一种烷化剂类抗病变细胞药物,主要通过与DNA中的碱基发生交联来发挥其抗病变细胞作用。洛莫司汀被代谢成活性代谢物,会与DNA中的氨基进行共价结合,形成DNA-洛莫司汀加合物。这种加合物的形成会阻碍DNA的正常复制和转录过程,导致细胞无法准确地复制自身的基因组,从而干扰细胞周期,甚至诱导细胞凋亡。
洛莫司汀能够特异性地杀伤病变细胞,提高机体抗病变细胞能力。这使得洛莫司汀在治疗多种疾病方面具有重要意义。
洛莫司汀的作用机制主要通过干扰DNA合成与功能来发挥抗病变作用。在使用洛莫司汀时,需要密切监测患者的身体状况和不良反应情况,并在医生的指导下合理使用。

洛莫司汀是一种重要的治疗药物,其药代动力学特点主要包括:
洛莫司汀口服后吸收迅速,药物分子能够迅速进入体内。在生理条件下,其半衰期相对较短,但转化为代谢物的速度较快。
洛莫司汀进入体内后,主要分布在肝脏、肾脏和脾脏,这些器官是其主要的靶器官。洛莫司汀具有较强的脂溶性,这使得它能够穿透血脑屏障。在服药后几分钟内,脑脊液中的药物浓度可达到血浆浓度的15%至30%,甚至在某些情况下可达到50%或更高。这一特性使得洛莫司汀在神经系统中的作用显著。
洛莫司汀具有口服易吸收,能透过血-脑屏障等药代动力学特点。这些特点使得洛莫司汀在治疗脑部病变等疾病时具有较好的疗效。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017588
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