尼拉帕尼怎么使用

尼拉帕尼是一种高效、选择性的口服小分子药物，在特定患者的治疗中发挥着重要作用。正确使用尼拉帕尼，对于提高治疗效果、减少不良反应具有重要意义。本文将详细介绍尼拉帕尼的使用方法、药理作用及药代动力学特性，以期为患者提供参考。

尼拉帕尼怎么使用

尼拉帕尼的使用需严格遵循医生指导，以有助于治疗效果并减少不良反应。

推荐剂量与服用方式

尼拉帕尼的推荐剂量为300mg，每日一次，空腹或进餐时服用均可。胶囊应整粒吞服，建议每天固定时间服用。若漏服或服药后呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂即可。睡前服用可减少恶心发生率。

剂量调整与停药标准

若出现≥3级的非血液性不良反应，需暂停用药。28天内缓解后，可降低剂量至200mg重新开始；若再次出现不良反应，可进一步降至100mg。若不良反应持续未缓解，需永久停药。对于血液学毒性，如血小板或中性粒细胞计数过低，也需根据具体情况调整剂量或停药。

特殊人群用药

孕妇禁用尼拉帕尼，哺乳期女性需在治疗期间及停药后1个月内避免母乳喂养。有生育能力的女性需采取有效避孕措施，治疗前需进行妊娠试验。老年患者用药时需谨慎，可能对药物更敏感。

尼拉帕尼的使用需个体化，根据患者反应和耐受性灵活调整剂量，密切监测不良反应。

尼拉帕尼是一种PARP1/2抑制剂，通过干扰DNA修复发挥抗肿瘤作用。

PARP抑制作用

尼拉帕尼选择性抑制PARP1和PARP2酶，阻断DNA单链断裂的修复过程。在BRCA突变或其他DNA修复缺陷的细胞中，这种抑制作用会导致DNA损伤累积，最终引发癌细胞死亡。

抗肿瘤效果

尼拉帕尼对铂类化疗敏感的复发性卵巢癌等疾病具有较好疗效。其通过合成致死效应，选择性杀伤DNA修复能力缺陷的癌细胞，而对正常细胞影响较小。

与其他药物的区别

相比其他PARP抑制剂，尼拉帕尼具有更广泛的适应症和更长的半衰期，适合每日一次给药。其独特的代谢特性也减少了与其他药物的相互作用风险。

尼拉帕尼的药理作用使其成为特定类型癌症治疗的重要选择，尤其适用于DNA修复缺陷的患者。

尼拉帕尼药代动力学

尼拉帕尼的药代动力学特性决定了其给药方式和剂量调整策略。

吸收与分布

口服尼拉帕尼后约3小时达到血药峰值，生物利用度为73%。高脂肪餐对其吸收无较好影响。药物分布广泛，表观分布容积为1220L，蛋白结合率为83%。

代谢与消除

尼拉帕尼主要通过羧酸酯酶代谢为无活性产物，随后经葡醛酸化进一步代谢。其平均消除半衰期为36小时，肿瘤患者的清除率为16.2L/小时。约47.5%的放射性标记药物通过尿液排出，38.8%通过粪便排出。

尼拉帕尼的药代动力学特性支持其每日一次的给药方案，为剂量调整和联合用药提供了科学依据。