阿普昔腾坦(Aprocitentan)的适应症与适用人群‌

阿普昔腾坦(商品名TRYVIO)是2024年获FDA批准的新型内皮素受体拮抗剂，用于难治性高血压的联合治疗。

一、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的适应症与适用人群‌

1.核心适应症‌

阿普昔腾坦适用于‌成人难治性高血压‌的联合治疗，需满足以下条件：

(1)已使用≥3种降压药物(包括ARB、CCB和利尿剂)仍控制不佳(收缩压≥140mmHg)。

(2)需通过TRYVIOREMS限制性计划获取，确保用药安全。

2.禁用人群‌

(1)孕妇(致畸风险)及备孕女性。

(2)中重度肝损(Child-PughB/C)患者。

(3)对药物成分过敏者。

二、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的治疗效果评估‌

1.关键临床数据(PRECISION试验)‌

(1)降压效果‌：治疗4周后，12.5mg组平均收缩压降低15.4mmHg，显著优于安慰剂组(11.6mmHg)，舒张压降幅达10.4mmHg。

(2)起效时间‌：2周内显现疗效，长期用药(≥48周)效果稳定，停药后血压反弹。

(3)优势人群‌：对多药联用无效的高血压患者效果显著，尤其适合合并糖尿病或肾病患者。

2.疗效局限性‌

(1)不适用于轻中度高血压的单药治疗。

(2)25mg剂量疗效未显著优于12.5mg，且水肿风险增加。

三、阿普昔腾坦(Aprocitentan)的特殊人群用药指南‌

1.育龄女性‌

(1)强制要求‌：用药前及每月妊娠检测，停药后继续监测1个月。

(2)避孕措施‌：需采用高效避孕(如IUD、激素+屏障法)，持续至停药后1个月。

2.肝肾功能不全者‌

(1)轻度肝损(Child-PughA)‌：无需调整剂量，但需定期监测肝功能。

(2)肾衰竭(eGFR<15mL/min)‌：不推荐使用，透析患者数据缺失。

3.老年人(≥65岁)‌

无需调整剂量，但水肿风险增加(44%老年患者发生)。

4.哺乳期女性‌

药物可能经乳汁分泌，治疗期间及停药2周内禁止哺乳。

5.男性患者‌

可能减少精子数量，需评估生育需求。

四、温馨提示

1.阿普昔腾坦为难治性高血压提供新选择，其降压效果明确，但需严格遵循REMS计划，重点关注育龄女性妊娠防护及肝肾功能监测。

2.特殊人群用药需个体化评估风险收益比。