曲氟尿苷替匹嘧啶片(TrifluridineTipiracil)

曲氟尿苷替匹嘧啶片的研发公司为日本大鹏药品工业株式会社(Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.)。该药于2014年3月在日本首次上市，此后陆续在全球多个国家和地区获批上市，如2015年在美国获批，2016年在欧盟获批，现已在全球102个国家和地区上市。 在中国，2019年8月，曲氟尿苷替匹嘧啶片获批上市。目前，国内已有齐鲁制药有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司等企业生产的同通用名药品上市。此外，曲氟尿苷替匹嘧啶片已纳入医保报销，报销类别为医保乙类，但不同地区医保报销比例存在

曲氟尿苷替匹嘧啶片是一种新型口服化疗药物，适用于既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)转移性结直肠疾病(mCRC)患者。

(一)主要成分

Trifluridine/Tipiracil

(二)适应人群

适用于转移性结直肠疾病或胃/胃食管交界腺疾病的成年患者。

(三)规格和形状

15mg/6.14mg片：白色双凸圆形薄膜衣片，一面印“15”，另一面印“102”及“15mg”。

20mg/8.19mg片：淡红色双凸圆形薄膜衣片，一面印“20”，另一面印“102”及“20mg”。

(四)特殊人群用药

【孕妇】可能致胎儿畸形或死亡。妊娠期间禁用，用药前需确认妊娠状态。女性需持续避孕至末次给药后6个月。

【哺乳期女性】动物数据显示药物可分泌至乳汁。治疗期间及末次给药后1天内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性：需使用避孕套至末次给药后3个月。女性：治疗期间及停药后6个月内需有效避孕。

【儿童使用】安全性：未建立，不建议使用。

【老年人使用】≥65岁患者骨髓抑制发生率更高(如3-4级中性粒细胞减少)，需密切监测。

【肾功能损害】重度损害：需减量，终末期肾病无数据。

【肝功能损害】中重度损害：禁用；轻度损害无需调整剂量。

(五)药物过量

说明书中尚未明确。疑似过量需立即停药并支持治疗。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

温度：20°C-25°C(允许15°C-30°C短期存放)。

开封后：若未储存在原瓶，30天后需丢弃。

特殊处理：作为细胞毒性药物，需遵循职业防护及废弃物处理规范。

(八)药代动力学

吸收：口服后2小时达峰，进食降低Cmax但不影响AUC。

分布：曲氟尿苷血浆蛋白结合率＞96%，替匹嘧啶＜8%。

代谢：曲氟尿苷经胸腺磷酸化酶代谢为无活性产物；替匹嘧啶代谢为6-HMU。

排泄：曲氟尿苷半衰期1.4-2.1小时，替匹嘧啶2.1-2.4小时；主要经尿排泄。