曲格列汀的作用与功效

曲格列汀的作用与功效

药物基本信息

曲格列汀（Trelagliptin）是一种长效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由日本武田药品工业株式会社研发，于2015年在日本上市。其别称包括Zafatek、Wedica、ザファテック、曲格列丁及琥珀酸曲格列汀。目前，该药物尚未在中国大陆上市，也未纳入国家医保范围。

药理作用与机制

曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，延缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，从而增加内源性GLP-1水平。GLP-1能够促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并延缓胃排空，最终降低血糖水平。与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀的半衰期较长，可实现每周一次口服给药，显著提升患者依从性。

适应症与临床应用

曲格列汀主要用于治疗2型糖尿病，适用于在饮食控制与运动疗法效果不佳时作为辅助治疗。其核心优势在于长效控制血糖波动，尤其适合需要简化用药方案的患者。

用药方法与剂量调整

常规剂量

成人推荐剂量为每周一次口服100mg。服药时间建议固定，例如每周同一日早餐前30分钟服用。

特殊人群调整

中度及以上肾功能障碍患者需根据肾小球滤过率（eGFR）调整剂量：
- eGFR 30-50 mL/min/1.73m²：每周一次50mg；
- eGFR<30 mL/min/1.73m²：不推荐使用。

不良反应与风险控制

常见副作用

低血糖、类天疱疮、急性胰腺炎及肠梗阻为潜在不良反应。低血糖风险在与胰岛素或磺脲类药物联用时显著增加，需密切监测血糖。

严重风险警示

急性胰腺炎可能表现为持续腹痛、呕吐等症状，需立即停药并就医。此外，有肠梗阻病史者应谨慎用药。

特殊人群用药注意事项

孕妇与哺乳期女性

仅在治疗益处明确大于风险时使用。哺乳期女性需权衡药物对母乳喂养的影响。

老年患者

因肾功能可能下降，需定期评估eGFR并调整剂量。

药物相互作用与禁忌

与其他降糖药联用可能增强或减弱疗效。例如，与胰岛素联用需减少剂量以避免低血糖；与糖皮质激素联用可能引发高血糖。

价格与规格信息

日本原研版本

- 50mg×20片：约1000-1500美元/盒；
- 100mg×20片：约2000-2500美元/盒。

孟加拉仿制版本

- 碧康制药（100mg×16片）：1200-1500美元/盒；
- 耀品国际（100mg×21片）：约1000美元/盒。

贮存与有效期

需在室温下保存，避免潮湿与高温。50mg片剂有效期为3年，100mg片剂为4年。

药代动力学特性

单次口服100mg后，168小时血浆浓度均值为2.1ng/mL，显示其长效缓释特性。