沙芬酰胺主治什么病

沙芬酰胺是一种选择性单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂，由美国FDA于2017年批准上市。作为帕金森病治疗的辅助药物，其与左旋多巴/卡比多巴联用可改善患者的"关期"症状。

沙芬酰胺主治什么病

1、适应症与临床应用‌

（1）沙芬酰胺适用于‌帕金森病(PD)‌患者，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于改善"关期"发作。

（2）临床研究显示，每日50-100mg剂量可显著延长每日"开期"时间(平均增加0.5-1小时)，同时减少"关期"时间和改善UPDRS-III运动评分。

2、使用限制‌

（1）不推荐作为帕金森病的单药治疗。

（2）需与左旋多巴/卡比多巴联合使用。

3、禁忌症‌

（1）与其他MAO抑制剂联用

（2）与阿片类药物、SNRIs、三/四环类抗抑郁药、右美沙芬等联用。

（3）严重肝功能损害(Child-PughC级)。

（4）对沙芬酰胺过敏史。

沙芬酰胺规格性状

1、50mg片剂‌

（1）外观：橙铜色金属光泽圆形双凹片。

（2）标识：一面压印"50"字样。

（3）直径：约7mm。

2、100mg片剂‌

（1）外观：橙铜色金属光泽圆形双凹片。

（2）标识：一面压印"100"字样。

（3）直径：约9mm。

3、理化特性‌

（1）化学名：(S)-2-[[4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]甲基]氨基丙酰胺甲磺酸盐。

（2）分子式：C17H19FN2O2•CH4O3S。

（3）分子量：398.45。

（4）性状：白色至类白色结晶粉末。

（5）溶解度：易溶于水、甲醇和DMSO。

4、包装规格‌

（1）50mg：30片/瓶(NDC27505-110-30)或90片/瓶(NDC27505-110-90)。

（2）100mg：30片/瓶(NDC27505-111-30)或90片/瓶(NDC27505-111-90)。

沙芬酰胺药理作用

1、药理作用

（1）通过选择性抑制MAO-B酶，阻断多巴胺降解，提高脑内多巴胺水平。

（2）在推荐剂量下(50-100mg/日)对MAO-B的选择性高于MAO-A超过1000倍。

2、吸收与分布‌

（1）口服生物利用度：95%。

（2）达峰时间：2-3小时。

（3）蛋白结合率：11-12%。

（4）分布容积：165L。

3、代谢与排泄‌

（1）主要代谢途径：非微粒体酶(胞质酰胺酶/MAOA)。

（2）半衰期：20-26小时。

（3）排泄途径：76%经尿(主要为无活性代谢物)。