塞瑞替尼(Ceritinib)

塞瑞替尼由诺华公司研发，是一种针对ALK阳性非小细胞的高效靶向药物。该药物在国外上市较早，于2014年首次在美国上市，随后在英国、日本和欧盟等地相继上市。 在国内，塞瑞替尼也经过了严格的审批流程，并在2018年5月正式上市。值得一提的是，塞瑞替尼已经通过国家医保谈判，被正式纳入国家医保目录，成为医保乙类药物。这意味着，符合报销条件的患者在使用塞瑞替尼时，可以享受到医保报销的待遇，减轻经济负担。

塞瑞替尼为激酶抑制剂，塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化，以及ALK依赖的细胞的增殖，达到改善疾病的作用。

(一)主要成分

塞瑞替尼

(二)适应人群

经美国食品和药物管理局(FDA)批准的试验检测为间变性淋巴激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺部疾病的成年患者。

(三)规格和形状

塞瑞替尼150mg胶囊：带有不透明蓝色胶囊帽和不透明白色胶囊体的硬明胶胶囊，含有白色至灰白色粉末；不透明蓝色瓶盖上用黑色墨水标有“LDK 150mg”，不透明白色瓶盖上用黑色墨水标有“NVR”。

塞瑞替尼150mg片剂：薄膜包衣片剂，浅蓝色，圆形，双凸有斜面边缘，无刻痕，一面凹刻“NVR”字样，另一面凹刻“ZY1”字样。

(四)特殊人群用药

【孕妇】根据动物研究及其作用机制，孕妇服用塞瑞替尼会对胎儿造成伤害，但目前孕妇使用塞瑞替尼的有限可用数据不足以说明风险，用药前需要告知孕妇塞瑞替尼对胎儿的潜在风险。

【哺乳期妇女】尚无关于母乳中是否存在塞瑞替尼或其代谢物、塞瑞替尼对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的两周内不要进行母乳喂养。

【有生殖潜力的患者】开始使用塞瑞替尼前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。孕妇服用塞瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的6个月内使用有效的避孕措施。基于潜在的遗传性，建议有女性伴侣的男性在使用塞瑞替尼治疗期间以及治疗结束后的3个月内使用避孕套。

【儿童患者】塞瑞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者】老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

【肝功能障碍患者】对于严重肝功能损害(Child-PughC)的患者，减少塞瑞替尼的剂量，轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。

(五)药物过量

目前说明书中尚未明确塞瑞替尼服用过量的信息。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

塞瑞替尼150mg胶囊和150mg片剂：储存在20°C至25°C下；允许偏差在15°C至30°C之间。

(八)药代动力学

患者单次口服塞瑞替尼后，塞瑞替尼约在4至6小时内达到血浆峰浓度(Cmax)。