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发布时间:2025-09-26 文章编辑:药队长 推荐人数:
司替戊醇(Diacomit)近年来在治疗特定类型的癫病发作,尤其是Dravet综合征(DS)方面展现出了显著疗效。它通过增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经传导,并调节多种肝细胞色素P450酶(CYP)的活性,从而有效控制癫病发作。本文将详细探讨司替戊醇的药物相互作用,并简要介绍这种药物的基本信息。
司替戊醇是一种γ-氨基丁酸(GABA)增强剂,它通过直接作用于神经递质GABA受体,增强GABA能神经传导,同时抑制多种肝细胞色素P450酶,从而升高部分抗癫病药的血药浓度,发挥抗癫病作用。
该药物有两种剂型:胶囊和干混悬剂,已在欧盟、日本、美国等多个国家和地区上市,常与氯巴占、丙戊酸盐等药物联用进行Dravet综合征的治疗,并被欧盟和日本认定为“孤儿药”上市。
2022年4月,司替戊醇干混悬剂因符合“符合儿童生理特征的儿童用药品新品种、剂型和规格”的标准,被纳入了中国药品审评中心的优先审评程序,成为国内首仿的产品。如果您对司替戊醇还有其他的疑问,还可点击免费在线咨询
相关临床实验数据表明,患者在使用司替戊醇后,全身性阵挛发作或强制阵挛发作的频率明显降低。这证实了司替戊醇在治疗Dravet综合征相关癫病发作的有效性,对患者的生存质量以及延长生存时长都有可观的疗效。
Diacomit的说明书显示,其最常见的不良反应是嗜睡、食欲下降、体重减轻、共济失调、躁动、低钾血症等。由此可见,司替戊醇的不良反应相对较轻,安全性较好。
司替戊醇主要通过抑制肝细胞色素P450酶系统,特别是CYP1A2、CYP2B6、CYP3A、CYP2C8、CYP2C19等,以及p-糖蛋白(P-gp)和乳腺病变抵抗蛋白(BCRP)等转运蛋白,来影响其他药物的代谢和转运。这可能导致与司替戊醇合用的药物血药浓度升高,从而增加药效或不良反应的风险。
抗癫病药物:如卡马西平、苯妥英钠、氯巴占、丙戊酸钠等,与司替戊醇合用时需密切监测血药浓度。
抗真菌药物:如氟康唑、伊曲康唑等,与司替戊醇合用可能增加不良反应。
苯二氮卓类药物:如咪达唑仑、三唑仑等,与司替戊醇合用可能增强镇静作用。
某些药物,如苯巴比妥和利福平,是CYP酶系统的诱导剂,能够加速司替戊醇的代谢,降低其血药浓度,从而影响其疗效,在使用司替戊醇时,应避免或谨慎合用这些CYP诱导剂。

司替戊醇本身具有中枢抑制作用,与酒精或其他中枢神经系统抑制剂(如苯二氮卓类药物、巴比妥类药物等)合用时,可能增强中枢抑制效应,导致不良反应,甚至危及生命。
司替戊醇作为一种有效的抗癫病药物,在治疗Dravet综合征相关癫病发作中发挥着重要作用。然而,其药物相互作用复杂多样,涉及多种酶系统和转运蛋白。因此,在使用司替戊醇时,医生应详细了解患者的用药史,评估潜在的药物相互作用风险,并根据实际情况调整治疗方案。
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参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=206709
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