替巴尼布林(Tirbanibulin)

替巴尼布林作为一种创新药物，已经获得了多个国家和地区的监管机构的批准上市，并在市场上取得了一定的成功。替巴尼布林(Tirbanibulin)的原研公司为Almirall, LLC和Kythera Biopharmaceuticals, Inc.。 在美国，替巴尼布林由Allergan(艾伯维旗下公司)开发并上市，商品名为Klisyri，被批准用于治疗光化性角化病(AK)。目前该药物在国内尚未批准上市，也没有纳入医保。

替巴尼布林是一种用于治疗光化性角化病的局部外用药物。本文将详细解析其说明书，包括适应症、用法用量、副作用及注意事项，以指导临床合理用药。目前尚未在国内上市，本文就替巴尼布林的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)主要成分

Tirbanibulin

(二)适应人群

KLISYRI是一种微管抑制剂，适用于面部或头皮日光性角化病(actinic keratosis，AK)成人患者(≥18岁)的局部治疗。

(三)规格

剂型：白色至类白色软膏。

规格：1%替巴尼布林(每克含10mg活性成分)。

单剂量包装：250mg/包(含2.5mg替巴尼布林)或350mg/包(含3.5mg替巴尼布林)。

(四)特殊人群用药

【孕妇】动物试验显示，口服替巴尼布林可致胎儿死亡及畸形(暴露量为临床推荐剂量的19倍以上)。建议仅在潜在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】无母乳中药物转移数据。建议权衡母乳喂养的获益与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性：动物试验显示高剂量替巴尼布林可降低精子数量及活力(暴露量为临床剂量的24倍)。女性：无明确数据。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】70%的临床试验受试者为≥65岁人群，未发现与年龄相关的安全性或疗效差异。

(五)药物过量

局部用药：全身吸收极低，过量风险较小。若误服，需对症处理。

(六)有效期

24个月

(七)储存方法

替巴尼布林储存温度：20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期暴露于15°C–30°C(59°F–86°F)。禁止冷藏或冷冻。单剂量包装开封后需丢弃。

(八)药物相互作用

未进行KLISYRI与其他药物的相互作用研究。

(九)药代动力学

局部给药后，第5天血浆峰浓度(Cmax)为1.32±0.74ng/mL(面部)或0.71±0.31ng/mL(头皮)，达峰时间(Tmax)约6小时。