万赛维疗效如何

万赛维（ValganciclovirHydrochloride，盐酸缬更昔洛韦）是一种抗巨细胞病毒（CMV）的前体药物，主要用于治疗艾滋病患者的CMV视网膜炎。

万赛维疗效如何

1、核心作用‌

万赛维是更昔洛韦的前药，口服后迅速转化为更昔洛韦，通过抑制CMVDNA聚合酶发挥抗病毒作用。

2、其适应症

CMV视网膜炎的诱导治疗‌：900mg每日两次，连用21天。

3、疗效数据支持‌

（1）诱导治疗‌：在160例艾滋病合并CMV视网膜炎患者中，万赛维组与静脉更昔洛韦组的4周视网膜病变进展率均为7%，疗效无明显差异。

（2）维持治疗‌：长期使用可稳定病情，但需监测血细胞计数（中性粒细胞减少发生率27%）。

万赛维的药理作用

1、抗病毒作用

（1）前药转化‌：万赛维在肠道和肝脏中被酯酶水解为更昔洛韦。

（2）磷酸化激活‌：更昔洛韦在CMV感染的细胞中被病毒蛋白激酶pUL97磷酸化为单磷酸盐，进一步被细胞激酶转化为三磷酸盐（GCV-TP），竞争性抑制病毒DNA聚合酶，终止DNA链延伸。

2、抗病毒活性与耐药性‌

（1）活性范围‌：体外实验中，更昔洛韦对CMV的IC50为0.02~5.75µg/mL。

（2）耐药作用：长期治疗可能导致UL97（激酶）或UL54（聚合酶）基因突变，导致交叉耐药。

万赛维的药代动力学

1、吸收与分布‌

（1）吸收‌：与食物同服时，生物利用度提升30%（AUC增加）。

（2）分布‌：更昔洛韦血浆蛋白结合率低（1%~2%），表观分布容积0.7L/kg。

2、代谢与排泄‌

（1）代谢‌：万赛维几乎完全转化为更昔洛韦，无其他明显代谢产物。

（2）排泄‌：主要通过肾脏清除（肾清除率2.99mL/min/kg），终末半衰期约4小时。