阿昔替尼(Axitinib)如何使用

阿昔替尼(Axitinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。其通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移。

阿昔替尼(Axitinib)如何使用

1、适应症与患者选择

阿昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌（RCC）。

2、推荐剂量与给药方法

（1）起始剂量：5mg口服，每日两次，间隔约12小时。

（2）给药方式：整片吞服，可与食物同服或空腹服用。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

3、剂量调整

（1）若持续2周无＞2级不良反应、血压正常且未使用降压药，剂量可增至7mg每日两次，最高可至10mg每日两次。

（2）若需减量，可从5mg降至3mg每日两次，进一步可降至2mg每日两次。

阿昔替尼(Axitinib)药物相互作用

1、CYP3A4/5抑制剂

（1）强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：避免联用。若必须使用，阿昔替尼剂量需减半。

（2）中效抑制剂及葡萄柚汁：可能增加血药浓度，需谨慎或避免。

2、CYP3A4/5诱导剂

（1）强效诱导剂（如利福平、苯妥英）：避免联用，因其明显降低阿昔替尼血药浓度。

（2）中效诱导剂（如波生坦、依非韦伦）：可能降低疗效，需尽量避免。

3、其他相互作用

（1）抗酸药（如雷贝拉唑）：不影响阿昔替尼pharmacokinetics，无需调整剂量。

（2）CYP底物药物：阿昔替尼可能抑制CYP1A2和CYP2C8，但临床意义不明确。

阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药

1、肝功能障碍患者

（1）轻度肝损伤（Child-PughA级）：无需调整起始剂量。

（2）中度肝损伤（Child-PughB级）：起始剂量减半（2.5mg每日两次）。

（3）重度肝损伤（Child-PughC级）：无研究数据，不推荐使用。

2、肾功能障碍患者

（1）轻度至重度肾损伤（肌酐清除率15-89mL/min）：无需调整起始剂量。

（2）终末期肾病（肌酐清除率＜15mL/min）：数据有限，需谨慎使用。

3、老年患者

无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

4、妊娠与哺乳期女性

（1）妊娠期：阿昔替尼具有胚胎毒性，可能导致胎儿畸形或死亡。育龄女性需采取有效避孕措施。

（2）哺乳期：药物是否经乳汁分泌未知，建议停药或停止哺乳。