泊沙康唑主治什么病

泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物，由美国FDA于2006年首次批准上市。该药物提供缓释片剂(100mg)和口服混悬液(40mg/mL)两种剂型，在侵袭性真菌感染的预防和治疗中具有重要地位。

泊沙康唑主治什么病

1、适应症与临床应用‌

（1）缓释片剂与口服混悬液均适用于13岁及以上高风险患者的侵袭性曲霉和念珠菌感染预防。

（2）造血干细胞移植(HSCT)后出现移植物抗宿主病(GVHD)的患者。

（3）因化疗导致长期中性粒细胞减少的血液系统恶性肿瘤患者。

2、口服混悬液

（1）口咽念珠菌病(OPC)的治疗。

（2）对伊曲康唑和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病(rOPC)的治疗。

3、禁忌症‌

（1）对泊沙康唑或其他唑类抗真菌药过敏者。

（2）禁止联用药物：西罗莫司、匹莫齐特、奎尼丁、主要经CYP3A4代谢的他汀类(阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀)、麦角生物碱

泊沙康唑规格性状

1、剂型与成分‌

（1）缓释片剂‌。

（2）规格：100mg/片。

（3）性状：黄色包衣椭圆形片，一面刻有"100"字样。

（4）辅料：羟丙甲纤维素乙酸琥珀酸酯、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。

2、口服混悬液‌

（1）规格：40mg/mL(4盎司/瓶，含105mL)。

（2）性状：白色樱桃味混悬液。

（3）辅料：聚山梨酯80、二甲硅油、苯甲酸钠、枸橼酸等。

3、理化特性‌

（1）化学名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-呋喃基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-羟基丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。

（2）分子式：C37H42F2N8O4。

（3）分子量：700.8。

泊沙康唑药理作用

1、药理作用

（1）通过抑制细胞色素P450依赖的14α-去甲基酶，阻断麦角固醇合成，破坏真菌细胞膜完整性。

（2）这种作用对曲霉菌和念珠菌等致病真菌具有高度选择性。

2、吸收与分布‌

（1）缓释片生物利用度约54%，4-5小时达峰。

（2）混悬液生物利用度受食物显著影响，高脂餐可使AUC提高4倍。

（3）蛋白结合率>98%，主要与白蛋白结合。

（4）表观分布容积287L。

3、代谢与排泄‌

（1）主要通过UDP葡萄糖醛酸转移酶代谢。

（2）半衰期：缓释片26-31小时，混悬液约35小时。

（3）71%经粪便排泄(66%为原形)，13%经尿排泄。